手性药物拆分技术探究进展VIP免费

手性药物拆分技术的研究进展作者：付涛【摘要】简要阐述了手性药物的世界销售市场。综述了目前实验室和工业生产领域手性药物的拆分方法，包括：结晶拆分法，化学拆分法，动力学拆分法，生物拆分法，色谱拆分法，手性萃取拆分法和膜拆分法等，并简要介绍了每种方法的情况及优缺点。【关键词】手性药物；外消旋体；手性拆分Abstract ：In this paper, the global market of chiral drugs were summarized. Chiral resolution techniques were briefly reviewed according to recent references, both those already in commercial practice and emerging technologies in labs, including crystallization, chemical, ferment, chromatographic, chiral extraction and membranous. The merit and defect of every methods were discussed. Key words ：Chiral drug; Raceme; Chiral separation 自然 界存在各种各样的手性现象，比如蛋白质、氨基酸、多糖、核酸、酶等生命活动重要基础物质，都是手性的。据，在研发的1200种新药中，有 820种是手性的，占世界新药开发的 68％以上［ 1］。美国 FDA 在 1992年发布了手性药物指导原则，该原则要求各医药企业 今后在新药研发上，必须明确量化每一对映异构体的药效作用和毒理作用，并且当两种异构体有明显不同作用时，必须以光学纯的药品形式上市。随后欧共体和日本也采取了相应的措施。此项措施大大促进了手性药物拆分技术的，手性药物的研究与开发，已经成为当今世界新药发展的重要方向和领域［ 2］。当前大多数药物是以外消旋体的形式出现，即药物里含有等量的左右两种对映体。但是近年来单一对映体药物市场每年以20%以上的速度增长。 1993年全球 100个热销药中，光学纯的药物仅仅占20%；然而到了 1997年， 100个中就有50个是以单一对映体形式存在，手性药物已占到世界医药市场的半壁江山。在1993年，手性药物的全球销售额只有330亿美元；到了 1996年，手性药物世界市场已经增长到730亿美元；2002年总销售额更是达到1720亿美元， 2010年可望超过 2500亿美元［ 3～ 5］。广阔的应用前景和巨大的市场需求触发了更多的医药企业和学者探索更新更高效地获得单一手性化合物的方法。目前获得单一手性化合物的方法有3种：①手性源合成法：以手性物质为原料合成其他手性化合物。 ②不对称催化合成法：是在催化剂或酶的作用下合成...