抗溃疡药、胃动力药、止吐药汇编VIP专享VIP免费

抗溃疡药1. 组胺 H2受体拮抗剂（抑制胃酸分泌）；1 雷尼替丁1. 结构由三部分构成：呋喃环（环上二甲氨基取代，显碱性）、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2. 性质：极易潮解，吸潮后颜色变深。3. 几何异构体：临床用反式体，顺式体无活性，熔点较反式体低。4. 其代谢物为 N-氧化、 S-氧化和去甲基雷尼替丁。5. 特点： 作用较西咪替丁强，疗效高， 且有速效和长效的特点。其副作用较西咪替丁小，无抗雄激素副作用，不抑制 CYP450 氧化酶，与其他药物的相互作用也较小。2、西咪替丁1. 结构由三部分构成：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代氰基胍。2. 性质：①碱性，稀酸中溶解。②在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，进一步水解成胍类化合物，无活性。③分子具有较大的极性（氰基胍），脂／水分配系数小。3. 有 A、B、C、Z、 H 等多种晶型，不同晶型产品的物理常数不同，A型晶生物利用度及疗效最佳。混晶型影响产品质量和疗效。4. 大部分以原型随尿排出。主要代谢产物为硫氧化物，少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基化合物。5. 对 CYP450 酶的抑制作用与咪唑环有关，咪唑环可作为CYP450 卟啉铁的配体，其他部分无此功能。6. 药物相互作用：由于抑制依赖肝脏的CYP450的代谢过程（西咪替丁是酶抑制剂），可减少很多种药物的代谢速率，如与苯妥英、茶碱，另外利多卡因等抗心律失常药以及地西泮等药物合用的时候，会影响这些药物的消除速度。对治疗指数较低的药物，需要特别注意。7. 副作用：与雌激素受体有亲和作用，具有轻度的拮抗雄激素的作用，可出现男性乳房女性化和女性溢乳的不良反应。3法莫替丁噻唑类 1. 结构由三部分构成：噻唑环（环上胍基取代，碱性）、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。2. 作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁，是因为胍基增加了与受体结合力。3. 代谢：不影响 CYP450 酶的作用，因此对合用的其他药物的代谢影响很小。4. 特点：除抑制 H2受体，还可抑制胃蛋白酶的分泌，这也有利于溃疡的治疗。4尼扎替丁1. 结构与雷尼替丁相似，不同是把雷尼替丁的呋喃环换成了噻唑环。2. 为强效组胺 H2受体拮抗剂，抗溃疡作用比西咪替丁强，与雷尼替丁相似。3. 代谢：产物包括噻唑2 位取代基上的 N-2- 单去甲基化物、 N-2- 氧化物和 S- 氧化物。其中 N-2- 单去甲基化物具有原型药物 60%的活性。5罗沙替丁乙酸酯1. 结构三部分：哌啶甲苯环（代替了在雷尼替丁等结构中的五元碱性芳杂环...