抗生素种类 : 一)β-内酰胺类: 青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。 近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins )、单内酰环类 (monobactams) ,β-内酰酶抑制剂 ( β-lactamadeinhibitors) 、甲氧青霉素类 (methoxypeniciuins) 等。(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。(五)大环内脂类: 临床常用的有红霉素、 白霉素、 无味红霉素、 乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。(六)作用于 G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。(七)作用于 G 菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。(八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。β-内酰胺类抗生素 : β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型 β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。 本类药化学结构, 特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。各种 β - 内酰胺类抗生素的作用机制: 各种 β - 内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白( penicillin binding proteins ,PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌 胞壁缺损,菌体膨胀裂解。除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性, 缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。 哺乳动物无细胞壁,不受 β - 内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是 β - 内酰胺类药的作用靶位, PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1 。各种细菌细胞膜上的 PBPs数目、分子量、对β - 内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其 PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7 种 PBPs,PBP1A,PBP1B与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林 、头孢噻吩等与...