药物化学第七章作用于肾上腺素能受体的药物VIP专享VIP免费

第七章作用于肾上腺素能受体的药物第七章作用于肾上腺素能受体的药物DrugsAffectingAdrenergicReceptor抗肾上腺素药AdrenergicAntagonists拟肾上腺素药AdrenergicAgents传入神经外周神经传出神经植物神经系统（自主神经系统）运动神经系统交感神经副交感神经Ach:乙酰胆碱NA:去甲肾腺素第一节拟肾上腺素药AdrenergicAgents拟肾上腺素药通过兴奋交感神经发挥作用的药物(拟交感神经药)肾上腺素拟交感胺儿茶酚胺交感神经节后神经元的化学递质根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为：&α受体β受体α1α2心脏效应细胞血管平滑肌扩瞳肌毛发运动平滑肌激动剂（拟似）升压抗休克拮抗剂（肾上腺素作用的反转adrenalineneversal）降压改善微循环突触前膜和后膜血管平滑肌血小板、脂肪细胞降血压β1心脏、肾脏、脑干强心和抗休克心率失常高血压，心绞痛β2子宫肌、气管胃肠道、血管璧平喘和改善微循环，可抑制组胺和慢反应物质的释放，防止早产β3脂肪组织激动时分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿病肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。HONH2HOOHHONHCH3HOOHHONH2HONorepinephrineEpinephrineDopamineEphedrineCH3CH3HNOH按化学结构分类：1.儿茶酚胺类2.非儿茶酚胺类按作用的受体分类1.α肾上腺素能激动剂2.β肾上腺素能激动肾上腺素受体对下列肾上腺素的反应性NH2HOHOOH去甲肾上腺素NorepinephrineHNHOHOOH肾上腺素AdrenalineHNHOHOOH异丙肾上腺素Isoproterenol受体：去甲肾上腺素>肾上腺素>异丙肾上腺素受体：异丙肾上腺素>肾上腺素>去甲肾上腺素拟肾上腺素药按其是否与受体或受体作用分为三类：⑴直接作用药，即肾上腺素激动剂⑵间接作用药⑶混合作用药拟肾上腺素药物分类直接作用药直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体产生α型作用和/或β型作用的药物肾上腺素受体激动剂（AdrenergicAgonists)间接作用药药物不与肾上腺素受体结合发挥作用，因：能促进肾上腺素能神经末梢释放递质；增加受体周围去甲肾上腺素浓度混合作用药兼有直接和间接作用的药物直接作用药(激动剂)兴奋α1-受体---升血压抗休克，如甲氧明兴奋α2-受体---降血压，如去甲肾上腺素兴奋β1-受体---强心抗休克，如多巴酚丁胺兴奋β2-受体---平喘防止早产，如沙丁胺醇药物肾上腺素(Adrenaline)副肾碱化学名:(R)-4-[1-Hydroxy-2-(methylamine)ethyl]-1,2-benzendiolHOHOHHHON*肾上腺素的结构特点:*HHOOHHHON12ôÇ»ù±½ÒÒ°·¹âѧ»îÐÔÁÚ±½¶þ·Ó1_生物合成Tyrosinehydroxylase1(R)(-)-ÉöÉÏÏÙËØ(L)(R)(-)-Adrenalin(L)HOHOHNOHN-Methyl-transterase43Dopamine-hydroxylase2AromaticL-aminoaciddecarboxylase(R)(-)-È¥¼×ÉöÉÏÏÙËØ(L)(R)(-)-Norepinephrine(L)¶à°Í°·Dopamine(S)(-)-¶à°Í(L)(S)(-)-Dopa(L)(S)(-)-Tyrosine(L)HONH2HOHONH3+OOHOHONH3+OOHOHONH2OH理化性质还原性酸碱性消旋化理化性质1.白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦.2.在水中极微溶,在乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油和挥发油中不溶3.酸碱性:在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶,在氨溶液和碳酸钠溶液中不溶在中性和碱性水溶液中不稳定饱和水溶液显弱碱性反应4.还原性:易氧化OOH-ºìÉ«¶ù²è·Ó°·O×ØÉ«¶à¾ÛÌå¹â,¿ÕÆøÈõÑõ»¯¼Á,½ðÊôÀë×ÓO水溶液露置空气及日光中→氧化变色,可加入抗氧化剂,避光密闭保存¶à¾ÛÌåÉöÉÏÏÙËغìn-H2[O]-H2ON+OHO-ONOHOONOHOOOOHNOHHOHOHNOH5.消旋化水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化，速度与pH有关，在pH4以下，速度较快，水溶液应注意控制pHR构型Adrenaline为左旋体,活性比右旋体>12倍,消旋体活性为左旋体的1/2.注射剂应注意控制pH.-H+H+HOHONH2+OHR(-)-AdrenalineHOHONH2+H2O+HHOHONH2+HOH2+HOHONH2+OHS(+)-Adrenaline体内代谢:COMTCOMTCOMTCOMTMAOMAOARADADARHOOHCH3OCOOHHOOHCH3OCH2OHHOHOOHCOOHHOHOOHCH2OHHOCHOOHCH3OHOHOCHOOHHOHNOHCH3OHOHOHNOH同时兴奋α-受体和β-受体用于过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘的急救,制止鼻粘...