第8章抗过敏药和抗溃疡药19:46主要内容•第第11节抗过敏药节抗过敏药一、氨基醚类一、氨基醚类二、乙二胺类二、乙二胺类三、三环类三、三环类四、丙胺类四、丙胺类五、哌嗪类和哌啶类五、哌嗪类和哌啶类•第第22节抗溃疡药节抗溃疡药一、一、H2H2受体拮抗剂的结构类型与代表药受体拮抗剂的结构类型与代表药二、质子泵抑制剂二、质子泵抑制剂19:46学习目标•1.1.掌握掌握HH11受体拮抗剂的分类，构效关系。受体拮抗剂的分类，构效关系。•2.2.理解苯海拉明、氯苯那敏、雷尼替丁、理解苯海拉明、氯苯那敏、雷尼替丁、奥美拉唑的结构和性质。奥美拉唑的结构和性质。•3.3.了解抗过敏药及抗溃疡药的发展历程。了解抗过敏药及抗溃疡药的发展历程。19:46第一节抗过敏药•概念：又称概念：又称H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂①①阻断过敏介质组胺、白三烯、缓激阻断过敏介质组胺、白三烯、缓激肽的作用；肽的作用；②②消除过敏症状；消除过敏症状；③③目前研究较为深入的抗过敏药主要目前研究较为深入的抗过敏药主要为组胺为组胺H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂19:46组胺的生物合成NHNHCH2CHCOOHNH2NHNHCH2CH2NH2组氨酸�组胺组氨酸脱羧酶19:46组胺H1、H2受体作用的效应HH11受体：受体：•引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩––严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难•引起毛细血管舒张引起毛细血管舒张––导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感参与变态反应参与变态反应HH22受体：受体：––引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加与消化性溃疡的形成密切相关与消化性溃疡的形成密切相关19:46•分类及代表药分类及代表药：：氨基醚类氨基醚类—苯海拉明；—苯海拉明；乙二胺类乙二胺类——曲吡那敏；曲吡那敏；三环类三环类—异丙嗪；—异丙嗪；丙胺类丙胺类—氯苯那敏—氯苯那敏；；哌嗪类哌嗪类——特非那啶；特非那啶；哌啶类哌啶类——阿司咪唑阿司咪唑•HH11受体拮抗剂的基本结构：受体拮抗剂的基本结构：X=N乙二胺类、哌嗪类X=O氨基醚类X=C丙胺类、哌啶类、三环类'2HRRNC2HCX'rAHCrA19:4619:46一、氨基醚类•临床常用药物临床常用药物：：苯海拉明、茶苯海明、司他斯汀、氯苯海拉明、茶苯海明、司他斯汀、氯马斯汀等。马斯汀等。COCH2CH2CH3ClN司他斯汀司他斯汀氯马斯汀氯马斯汀ClCH3COCH2CH2NCH319:46一、氨基醚类•代表药：代表药：盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明DiphenhydramineHydrochlorideDiphenhydramineHydrochloride结构与性质结构与性质苯基的作用比一般的醚易受酸的催化水解二苯甲醇二甲氨基乙醇水溶性低，影响澄明度；遇光被氧化变色加硫酸，即变成橙红色，加水白色乳浊液供鉴别19:46•苯海拉明的醚结构，受酸的催化分解苯海拉明的醚结构，受酸的催化分解为二苯甲醇和二甲氨基乙醇的反应：为二苯甲醇和二甲氨基乙醇的反应：CHOCH2CH2NCH3CH3H+CHOH+HOCH2CH2NCH3CH319:46二、乙二胺类•结构特点—结构特点—氨基醚类抗组胺药的氧原子换氨基醚类抗组胺药的氧原子换成氮原子即是乙二胺类，或将两个氮原子成氮原子即是乙二胺类，或将两个氮原子构成杂环构成杂环•临床常用药物—临床常用药物—克立咪唑、安他唑啉和曲克立咪唑、安他唑啉和曲吡那敏等吡那敏等安他唑啉NNHNNNCH2CH2NCH3CH3克立咪唑克立咪唑安他唑啉安他唑啉曲吡那敏曲吡那敏19:46三、丙胺类•结构特点结构特点—将氨基醚的氧原子或乙二胺的—将氨基醚的氧原子或乙二胺的氮原子改为碳原子，即得丙胺类氮原子改为碳原子，即得丙胺类•常用药物常用药物—氯苯那敏、阿伐斯汀等—氯苯那敏、阿伐斯汀等NCCHOOCHCCHCH2NHH3C阿伐斯汀阿伐斯汀19:46三、丙胺类•代表药：代表药：马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleateChlorphenamineMaleate结构与性质结构与性质马来酸氯苯那敏NCHClCH2CH2NCH3CH3HCHCCOOHCOOH显红紫色叔胺，与枸橼酸醋酐反应供鉴别生成二羟基丁二酸，红色褪去马来酸马来酸不饱和键,加稀硫酸后，加高锰酸钾19:46常见基团名称对照草草酸酸HOOCCOOHCHCHCOOHHOO...
