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支气管扩张药物分享喘息是儿童时期常见的呼吸道症状之一,多由气道炎症引起气道反应性增高,支气管平滑肌痉挛相关的气流受限所致,支气管舒张剂是缓解气道痉挛、改善通气,从而缓解喘息的主要治疗药物。目前临床使用的支气管舒张剂主要包括β2受体激动剂、胆碱能受体拮抗剂、茶碱类。硫酸镁具有舒张支气管平滑肌的作用,也作为附加药物应用于重症哮喘的治疗。1234β2受体激动剂茶碱类M胆碱受体拮抗剂硫酸镁支气管扩张剂Β2受体激动剂1第一部分β2-受体激动剂通过对气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2-受体的作用,舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等,缓解哮喘症状。按维持时间可分为短效(作用维持4~6小时)和长效(维持12小时),药物的亲脂性决定了其维持时间;按起效速度可分为短效(数分钟起效)和缓效(半小时起效),药物的水溶性决定了其起效速度。起效时间作用维持时间短效长效速效沙丁胺醇(C)福莫特罗(C)特布他林(B)丙卡特罗慢效沙美特罗(C)班布特罗15~30Min起效,疗效维持4~6h给药后3~5Min起效,平喘作用维持8~12h以上给药后30Min起效,平喘作用维持12h以上首选动物试验在产前使用沙美特罗会导致畸形,仅必要时使用•沙丁胺醇:第1个具有高度选择性的β2受体激动剂,经口服、气雾吸入或静脉滴注后,具有明显的支气管扩张作用。沙丁胺醇扩张支气管的作用强度约为异丙肾上腺素的10-20倍,而对心血管的副作用仅为异丙基肾上腺素的1/10,作用持续时间为异丙基肾上腺素的3-4倍。用法用量:口服崩解片:0.5mg,tid;缓释片、控释片:4mg,bid。气雾剂推荐:0.1mg每次,按需给药。药物代谢:吸入给药后15-30min起效,持续时间为4-6h。口服后主要经肠壁细胞和肝脏代谢,经肝脏转化为无活性的代谢产物,最后经过尿液排出。•特布他林:作用强度与沙丁胺醇相似。用法用量:口服65ug/kg(不超过1.25mg),tid。粉雾吸入:5-12岁儿童,一次0.25-0.5mg,每4-6h一次,严重者可增至一次1mg,最大日剂量为4mg。需要多次吸入时,每两吸间隔时间2-3min。雾化吸入:体重大于20kg患儿,每日3次,每次5mg;体重小于20kg患儿,一次2.5mg,每日最多给药4次。静脉滴注:0.25mg加入生理盐水100ml中,以0.0025mg/min的速度缓慢静滴。成日每日0.5-0.75mg,分2-3次给药。不推荐小于12岁以下儿童静脉使用。药物代谢:吸入后5min开始起效,作用持续6h。经肝脏代谢,肾脏排泄。•沙美特罗:是第一个具有明显抗炎活性的长效支气管扩张药。对β受体具有较高的选择性,其对β受体的作用强度为仅受体的5万倍,故心血管副作用极少。动物实验证明,沙美特罗具有一定的气道抗炎作用,其抗炎作用强度是沙丁胺醇的1O-20倍用法用量:气雾吸入和粉雾吸入,均为一日2次,每次25ug。有报道显示显著恶化或急剧恶化的哮喘患者在使用时发生严重的呼吸障碍。药物代谢:吸入后10-20min开始起效。持续12h。在体内经羟化作用代谢,代谢产物随粪便和尿液排除。妥洛特罗(tulobuterol)贴剂为透皮吸收剂型,分为0.5mg、1mg、2mg三种剂量。由于采用结晶储存系统来控制药物的释放,药物经过皮肤吸收,可以减轻全身性副作用,每天只需贴敷1次,效果可维持24h。0.5-3岁儿童,一次0.5mg;3-9岁儿童,一次1mg;9岁以上儿童一次2mg。药物代谢:药物吸收后与组织结合较为牢固,在体内代谢缓慢,代谢产物在48h随粪便或尿液完全排泄,无蓄积性。丙卡特罗:支气管扩张作用强于沙丁胺醇;对于β2受体选择性强于沙丁胺醇。用法用量:不满6岁幼儿:一日2次。分早、睡前口服或一日3次,分早中晚睡前口服,1次1.25ug/kg(相当于口服液0.25ml/kg);6岁以上小儿:一日一次,睡前口服或一日2次,早、晚睡前口服,1次25ug(相当于口服溶液5ml)。药物代谢:口服后5min内起效,作用时间持续6-8小时。主要经肝脏及小肠代谢为葡萄醛酸化合物,并随尿液及粪便排泄。年龄体重用量未满8个月4-8kg2.5ml8个月至1岁8-12kg5.0ml2-3岁12-16kg7.5ml4-5岁16-22kg10.0ml6-12岁22-35kg15.0ml•氨溴特罗:为氨溴索和克伦特罗复方制剂。克伦特罗口服后15min起效,作用时间维持6-8h。按重量计...

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