亲水骨架片的配方与设计 孙霞，于海春，张莉，杨继荣，刘瑞明 上海卡乐康包衣技术有限公司 口服给药已经成为最普遍最受欢迎的给药途径。调查显示，它也是新药及新制剂研发过程中最优先使用的给药途径。口服途径的流行得益于它的如下优势：病人易接受，容易给药，剂量准确，生产成本较低且通常产品的有效期较长。对于大多数药物来说，传统的多剂量给药的速释制剂也可以提供满意的临床疗效，并能够在疗效和安全性之间进行适当的平衡。开发缓释制剂是为了提高药物的治疗效果，在控制疾病的同时将副作用减少到最低。除了临床上的优势，创新的缓释制剂还能为制药企业提供控制其产品生命周期的机会。 本文将重点讨论骨架系统（片剂），这一缓释制剂工业生产中常用的方法。这里还将阐述构成骨架的不同聚合物材料的选择以及配方，及生产中的变量对缓释制剂设计和性能的影响。 定义 美国药典（USP）是这样定义缓控释（MR）制剂的，“可以选择性地改变药物释放的时间和/或部位以达到治疗或使用方便等目的的制剂，且这些是传统制剂如溶液剂，软膏剂或速释制剂无法达到的”。其中一类缓控释制剂是缓释制剂，它的定义为“和现有的传统制剂（溶液剂或速释制剂）相比，给药频率减少一半或者显著提高患者顺应性或治疗效果的制剂”。现在市场上几乎所有口服缓释制剂都属于下列两类技术： 1. 亲水、疏水或中性骨架系统：由控制释放速率的骨架材料组成，药物即通过此材料溶出或分散出来。 2. 储库（包衣）系统：在此系统中，高分子包衣材料包裹含药芯材。根据所用高分子材料的不同，储库系统可分为两种类型： (a)简单的扩散/溶蚀系统：该系统的含药芯材包裹于亲水或水溶性的高分子包衣材料中。药物的释放通过包衣材料的扩散或者高分子材料溶蚀后实现。 (b)渗透泵系统：该系统的药芯包含在一层半透膜中，为了药物释放，该膜上有机械或激光打的小孔。药物的释放通过药芯产生的渗透压实现。 缓 释 口 服 给 药 系 统 ： 亲 水 骨 架 片 在 缓 释 剂 型 中 ， 制 备 骨 架 片 是 最 简 单 和 最 有 成 本 效 益 的 方 法 。 大 多 数 上 市 骨 架 片 配方 和 制 备 工 艺 与 传 统 的 片 剂 制 备 工 艺 相 近 ， 即 混 合 、 制 粒 、 压 片 和 包 衣 等 步 骤 。 典 型 的缓 释 骨 架 片 的 处 方 组 成 包 括 主 药 、 释 放 延 迟 聚 合 物...
