化学制药工艺奥美拉唑的生产工艺原理

题目 奥美拉唑的生产工艺原理  一 概述 1 药物名称 结构式 【中文名称】奥美拉唑（omeprazole）,又名洛赛克（losec_）或亚砜咪唑（Moprial_）, 安胃哌唑，奥美拉唑，甲氧磺唑，沃必唑，渥米哌唑等 【英文名称】Antra、Aoxikang、Audazol、H-168/68、Logastric、Losec、Mepral、Miol、Mopral、Moprial、Norpramin、Omapren、Omepral、Omeprazen、Omeprazolum、Parizac、Prilosec、Zoltum 【化学名称】5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并咪唑 2 理化性质 纯净的奥美拉唑为白色结晶或结晶性粉末,溶于二氯甲烷、三氯甲烷,几乎不溶于乙腈和乙酸乙酯,熔点为147~150℃[1]。 奥美拉唑呈弱碱性,在 pH 值=7~9 的条件下化学稳定性好。 3 药理作用 【药效学】 本药为具有脂溶性的质子泵抑制药，呈弱碱性，易浓集于酸性环境中，能特异性地作用于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上(即胃壁细胞质子泵所在部位)，并转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆结合，生成亚磺酰胺与质子泵(H+-K+•ATP 酶 )的复 合物，从 而 抑制该 酶 活性，使 壁细胞内的H+不能转运 到 胃腔 中，阻断 了 胃酸分泌的最 后步 骤 ，使 胃液 中的胃酸量 大 为减 少 。实 验 证 明 ，本药对 基础 胃酸分泌和由 组 胺、五 肽 胃泌素 及 刺 激 迷 走 神 经 引 起 的胃酸分泌具有强 而 持 久 的抑制作用，对 H2 受 体 阻断 药不能抑制的由 二丁 基环腺 苷 酸引 起 的胃酸分泌亦 有明 显 的抑制作用。由 于本药对 质子泵的抑制作用具有不可逆性，故 本药的抑酸作用时 间 长 ，只 有待 新 的质子泵形成后，才 能恢 复其 泌酸作用。健 康 志 愿 者 单 次 口 服 本药，其 抗 酸作用可维 持 24 小 时 ； 多 次 口 服 (1 周 )可使 基础 胃酸和五 肽 胃泌素 刺 激 引 起 的胃酸分泌抑制 70%-80%。随 着 胃酸分泌量 的明 显 下降 ，胃内pH 值迅 速 升 高 ，一般 停 药后3-4 天 胃酸分泌可恢 复 到 原有水 平 。 同 时 ，本药对 胃蛋 白酶 的分泌也 有抑制作用。动 物实 验 证 明 本药对 阿 司 匹 林 、乙醇 及 应 激所致 的胃粘 膜损 伤 有预 防 保 护 作用。体 外 试 验 证 明 本药有抗 幽 门 螺 杆 菌 (Hp)的作用，体...