固体制剂技术 本模块主要有散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、滴丸剂、中药丸剂等常用固体剂型,在药物制剂的品种中约占 70%
固体制剂与液体制剂相比,物理、化学稳定性好,生产制造成本较低,服用与携带方便;制备过程的前处理经历相同的单元操作,以保证药物的均匀混合与准确剂量,而且剂型之间有着密切的联系
固体剂型(如片剂)在规定的时间内未能溶出规定量的药物(称为溶出度不合格),显然该片剂将无法发挥其应有的疗效
也就是说,片剂口服后,必须经过崩解、溶出、吸收等几个过程,其中任何一个环节发生问题都将影响药物的实际疗效
上述几个过程可以图解如下: 片剂→崩解(裂碎成小颗粒)→药物从小颗粒中溶出→胃肠液中的药物溶液→药物从胃肠粘膜吸收进入血液循环→分布于各个组织器官→发挥治疗作用 未崩解的片剂,其表面积十分有限,溶出量很小,溶出速度也很慢;崩解后,形成了众多的小颗粒,所以总表面积急剧增加,药物的溶出量和溶出速度一般也会大大加快
口服固体剂型吸收快慢的顺序一般是:散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂
关于药物的理化性质如溶解度、晶型、粒度等对溶出的影响,将在制剂的有效性评价中阐述
思考 对于片剂、散剂、胶囊剂等多数固体剂型来说,Noyes-Whitney方程可说明剂型中药物溶出的规律
据此,改善药物的溶出速度可采取那些方法
(放在 PPT 中)提示:Noy es-Whitney 方程的形式是: dC/dt = k S Cs 上式表明,药物从固体剂型中的溶出速度 dC/dt 与溶出速度常数k、药物粒子的表面积S、药物的溶解度 Cs 成正比
①可采用药物微粉化的方法来增加表面积S,从而加快药物的溶出速
②制备研磨混合物:疏水性药物单独粉碎时,随着粒径的减小,比表面积增大,表面自由能增大,粒子易发生重新聚集的现象
与此同时,会使片剂的疏水性增强,不利于片剂的崩解和溶出
如果将这种疏水性的药物与大量