下载后可任意编辑第 二 十 四 讲 授课内容第五节 四环素类抗生素的生产第六节 氨基糖苷类抗生素的生产授课时数2教学目标掌握四环素类抗生素特性和制备工艺教学重点四环素类抗生素特性和制备工艺教学难点简述四环素的提取和精制过程。教材教具教学内容( 含教学步骤、 时间分配、 教法学法、 作业布置等) 复习红霉素特性和制备工艺。复习四环素类抗生素类的结构特点和共同功能。导入新课: 四环素是四环素类抗生素的典型例子, 我们经过学习四环素的生产原理和过程, 能够了解四环素类抗生素的生产过程。四环素类抗生素: 是以四并苯为母核的一类有机化合物。第五节 四环素类抗生素的生产一、 四环素类抗生素的结构特性和作用机制1、 结构特性画出金霉素、 土霉素、 四环素、 地美环素结构。母核: 四并苯。酸性基团: 酚羟基、 烯醇羟基 两性化合物碱性基团: 二甲氨基( 制备成盐酸盐供临床应用) 2、 分类天然类: 金霉素、 土霉素、 四环素、 地美环素( 去甲金霉素) 半合成类: 多西环素、 美她环素、 米诺环素等。3、 抗菌谱广谱, 细菌( 除铜绿假单胞菌) , 螺旋体、 支原体、 立克次体、 衣原体。抑制细菌生长、 作用较弱( 不及青霉素类或链霉素类) 。4、 特点耐药较严重, 急性毒性很低, 副作用多。5、 作用机制与微生物核糖体结合( 30S 亚基) →抑制蛋白质合成。二、 四环素类抗生素的理化特性1、 黄色结晶粉末、 味苦。2、 两性化合物3、 溶解性等电点 pH=5.4( 在等电点时, 四环素呈游离碱的形式, 溶解度最小) 。在 pH=4.5～7.2, 四环类抗生素难溶于水。不易溶于水, 其盐水溶性也差, 故不易配制成注射液。下载后可任意编辑能与各种酸、 碱形成盐, 盐酸盐最重要。( 四环素、 金霉素的理论效价以盐酸盐为标准, 土霉素以游离碱为标准, 1 mg = 1000 U) 4、 能形成螯合物与复合物( 1) 在碱性的溶液中, 与金属离子形成螯合物沉淀, 如: 钙、 镁、 钡离子( 吸收受乳制品及二、 三价阳离子 影响——配伍禁忌) 。( 2) 与其它物质形成复合物沉淀, 如: 长烃链的季铵碱、 尿素、 氯化钙等复合物不溶于水; 溶于有机溶剂, 分离成四环素和尿素。四环素+尿素→四环素-尿素复合物( C22H24N2O8CO(NH2)2) 5、 稳定性四环素类药物在干燥条件下稳定。但遇光色加深。在酸性或碱性溶液中不够稳定, 或药效显著降低、 或产生毒性( 密闭、 防潮、 避光保存) 。三、...
