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中山大学药物化学课件习题

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1.为什么天然产物中提取的有机物很多具有生物活性,而人工合成的化合物中具有生物活性的比例却很低?答:因为天然产物提取物经过了长期自然选择,适应生物生理,因而多数具有生物活性,而人工合成化合物只是基于理论设计人为合成的,尚需实际筛选,所以活性比例低。2.为什么很多天然的生物活性物质都是含氮的碱性化合物?答:天然生物活性物质很大一部分是从植物中提取的生物碱类,因为植物缺乏代谢氮的有效途径,因而只能通过次级代谢生成生物碱,生物碱类可与有机酸成盐保存于植物细胞内。3. 药物化学的研究内容答:药物化学的根本任务是设计和发现新药,其研究内容就是发现、发展和确证药物,并在分子水平上研究药物的作用方式。4. 什么是药物的通用名、商品名和化学名?答:药物的通用名——也称为国际非专利药品名称,是世界卫生组织推荐使用的名称,是药学研究人员和医务人员使用的名称,通常由研发者命名。商品名——药品生产商所选用的名称。化学名——按照 IUPAC 命名规则,根据药品化学式所命的名称。专利名——药品专利人所选用的名称。中文通用名:对乙酰氨基酚英文通用名:4-Acetamidopheno商品名:日夜百服咛;小儿百服宁;加合百服宁;必理通;醋氨酚;扑热息痛;泰诺止痛片;退热净;雅司达;泰诺林;泰诺化学名:N-乙酰-对-氨基苯酚;N-acetyl-para-aminophenol5.目前新药研发的典型流程?其中各个步骤的内容和意义?答:新药研发包括研究阶段和开发阶段两阶段。(1)研究阶段分为四个主要阶段:靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现、先导化合物的优化。这一阶段是新药的发现和确认,得到新化学实体(NCE)。(2)开发阶段主要分为前期开发和后期开发。前期开发包括;临床前毒理学研究、IND(研究中新药)的制备、临床前各类研究、有选择的 I 期临床研究和早期的 II 期临床研究,这一阶段涉及到工业化制备与工艺研究、三致(致癌、致畸、致突变)试验和急性、亚急性、长期毒性试验等。后期开发主要是临床研究,分为 I~III 期,此外还包括药品的长期稳定性试验等。6.了解我国的新药分类和管理规定?答:一、我国化学药物的注册分为六类:(1)未在国内外上市销售的药品,又包括:通过合成或半合成方法得到的原料药及其制剂、天然物质中提取的或通过发酵提取的新的有效单体及其制剂、用拆分或合成方法制备的已知药物的光学异构体及其制剂、由已经上市的多组分药物制备为较少组分的药物、新的复方制剂;(2)改变...

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