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磷霉素说明书

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磷霉素一种抗生素,分子式C3H7O4P。它最初从 Streptomyces fradicle中分离 ; 对革兰氏阳性和阴性菌有效。其作用机理是抑制细菌细胞壁的合成 , 是一种有希望作为药用的抗生素。能与一种细菌细胞壁合成酶相结合,阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应,从而起杀菌作用。主要用于敏感的革兰阴性菌 引起的尿路、皮肤及 软组织 、肠道等部位感染。目录基本信息药理1. 药效学2. 动力学药理作用适应症用法用量制剂与规格用法及用量禁用慎用给药说明不良反应相互作用磷霉素钙片磷霉素钠基本信息名称:磷霉素英 文 名: Fosfomycin 磷霉素药理药效学磷霉素 抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,故可竞争同一转移酶,使细菌细胞壁的合成受到阻抑而导致细菌死亡。本品作用于敏感菌后,电镜观察发现细菌形态有明显改变,中膈细胞壁增厚、弯曲和不规则,细胞壁变薄或消失。动力学本品和血浆蛋白不结合,半减期为 1.5 ~ 2.0h ,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高 ,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50 %以上。口服本品后约各有 1/3自尿、粪中排泄,肌注或静注本品后 24h 内 90 % 由尿中排出。血液透析能清除 70 %~ 80%的药物,故血透后宜加用 1 次全量。口服磷霉素钙后约 30 ~ 40%可自胃肠道吸收。正常人口服本品 0.5 、 1.0 和 2.0g后 2 ~ 4 小时血药浓度达峰值,血药峰值分别为 3.5 、5.3 和 7.0 μ g/ml ,其吸收不受食物的影响。每6 小时口服磷霉素钙 0.5g ,稳态血药浓度可达 6 ~8μ g/ml 。肌注磷霉素钠 1 小时后血药浓度可达峰值,肌注0.5 和 1g,血药峰浓度分别为 17 和 28 μ g/ml ,每 6 小时肌注 1g 的稳态血药浓度为 30 ~ 40μ g/ml 。静注磷霉素钠0.5 和 1g 的血药峰浓度各为 28 和 46μ g/ml ,1 小时后即下降 50 %左右。每 6 小时静注 0.5g ,其稳态血药浓度为 36μ g/ml 。静滴 4g,半小时内滴完,血药峰浓度可达 195 μ g/ml ,24 小时内静滴 12g ,稳态血药浓度可达 60 μ g/ml 左右。磷霉素分子量小,不与血浆蛋白结合,T1/2 为 1.5 ~2 小时,肾功能减退时略有延长,但对血药浓度无明显影响。磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体...

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