改善吸收分布等动力学性烷基化部分:关键基团（去甲氮L—苯丙氨酸i 是良好载第八章抗肿瘤药物代表药物数量最多的一类，多达个掌握分类：按机制和来源分类烷化剂抗代谢药物抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物基于肿瘤生物学机制的药物（新）激素类药物第一节烷化剂按结构分类氮芥类亚硝基脲类乙撑亚胺类甲磺酸酯及多元醇类一、氮芥类B 氯乙胺化合物：结构分两部分：烷基化部分和载体部分（一）美法仑载体部分：结构：包括去甲氮芥和苯丙氨酸化学性质：（氨基酸的性质）—（）碱性水溶液中易水解（）与茚三酮的显色反应（）酸碱两性美法仑执业药师考试辅导《药物化学》二）环磷酰胺结构：两部分，氮芥，环状磷酰胺基性质：① 含有一个结晶水时为结晶，失去结晶水后即液化，水溶解度不大;② 磷酰胺基不稳定，水溶液加热易分解，应溶解后短时间内用。作用特点：① 是前体药物，磷酰基强吸电子，烷基化能力降低，因而毒性降低。② 体外无效，进入体内在肝脏被氧化代谢活化。③ 在正常组织，酶促氧化，成无毒羧酸物。在肿瘤细胞缺乏正常组织的酶，非酶促反应，生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者生成去甲氮芥，是强烷化剂故选择性强毒性小。抗瘤谱广毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛。（三）异环磷酰胺氮芥类执业药师考试辅导《药物化学》环磷酰胺与环磷酰胺区别：个氯乙基侧链移到上。与环磷酰胺相同是前药，相同化学性质。、亚硝基脲类一）卡莫司汀结构及性质：脲的结构，酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳。作用特点:腺0NXCH2CH2CI代谢生成替哌（S-0）发挥件用，是前药执业药师考试辅导《药物化学》B 氯乙基亲酯性强，易通过血脑屏障， 一 适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等。（二）司莫司汀三、乙撑亚胺类脂肪氮芥类转变为乙撑亚胺（氮杂环丙环）产生作用，故设计乙撑亚胺类。对酸不稳定，不能口服，治疗膀胱癌的首选药物。四、甲磺酸酯（及多元醇类）白消安结构：甲环己基取代氯乙基，作用同卡莫司汀，疗效优，毒性卡莫司五元螯合环执业药师考试辅导药物化学》结构：丁二醇与甲磺酸的双酯。化学性质：甲磺酸酯，氢氧化钠条件可水解生成丁二醇，再脱水成四氢咲喃。作用机制：甲磺酸酯基易离去可使一键断裂，发生双烷基化。治疗白血病，代谢速度慢，反复用药可积蓄。五、金属配合物类说明：大纲中第一节有五部分，前四部分属于烷化剂。第五部分金属配合物类不是烷化剂机制，但为了和大纲统一，讲课中只好把这部分放在第一节中。说明：金属配合物类作用机制是...
