注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 【药理作用】 本品为可供静脉及肌肉注射用的甲泼尼龙,是一种合成的糖皮质激素
这种高浓度的水溶液特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态
甲泼尼龙具有很强的抗炎、免疫抑制及抗过敏活性
糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体相结合
此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合,启动 m RNA 的转录,继而合成各种酶蛋白,据认为,糖皮质激素最终即靠这些酶得以发挥其多种全身作用
糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要作用,而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢,并且对心血管系统、骨骼肌肉系统及中枢神经系统也有作用
-- 作用于炎症和免疫过程 : 糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关,这些特性会导致下列结果: - 减少炎症病灶周围的免疫活性细胞 - 减少血管扩张 - 稳定溶酶体膜 - 抑制吞噬作用 - 减少前列腺素和相关物质的产生 4m g 甲泼尼龙的糖皮质激素作用(抗炎作用)与 20m g 氢化可的松相同
甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素作用(200m g 甲泼尼龙等价于1m g 脱氧皮质酮)
-- 对碳水化合物及蛋白质代谢的作用: 糖皮质激素具有分解蛋白质的作用,释出的氨基酸经糖异生过程在肝脏内转化为葡萄糖和糖原;同时,外周组织对葡萄糖的吸收减少,从而导致血糖增高和葡萄糖尿
有糖尿病倾向的患者尤其明显
-- 对脂肪代谢的作用: 糖皮质激素具有分解脂肪的作用,该作用主要影响四肢;另外,糖皮质激素又具有脂肪合成作用,该作用在胸部、颈部和头部尤为明显
所有这些导致了脂肪的重新分布
糖皮质激素的最大药理作用出现在血药峰浓度之后,表明其大部分作用是通过改变酶活性引的,而不是药物的直接作用
[u ]临床前安全性数据[/u ] 根据安全药理学的常规研究,对小鼠、大鼠、兔子和犬经静脉注射、腹腔注射、皮下注射、肌内注射和口