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注射用甲泼尼龙琥珀酸钠说明书

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注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 【药理作用】 本品为可供静脉及肌肉注射用的甲泼尼龙,是一种合成的糖皮质激素。这种高浓度的水溶液特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态。甲泼尼龙具有很强的抗炎、免疫抑制及抗过敏活性。 糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体相结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合,启动 m RNA 的转录,继而合成各种酶蛋白,据认为,糖皮质激素最终即靠这些酶得以发挥其多种全身作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要作用,而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢,并且对心血管系统、骨骼肌肉系统及中枢神经系统也有作用。 -- 作用于炎症和免疫过程 : 糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关,这些特性会导致下列结果: - 减少炎症病灶周围的免疫活性细胞 - 减少血管扩张 - 稳定溶酶体膜 - 抑制吞噬作用 - 减少前列腺素和相关物质的产生 4m g 甲泼尼龙的糖皮质激素作用(抗炎作用)与 20m g 氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素作用(200m g 甲泼尼龙等价于1m g 脱氧皮质酮)。 -- 对碳水化合物及蛋白质代谢的作用: 糖皮质激素具有分解蛋白质的作用,释出的氨基酸经糖异生过程在肝脏内转化为葡萄糖和糖原;同时,外周组织对葡萄糖的吸收减少,从而导致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病倾向的患者尤其明显。 -- 对脂肪代谢的作用: 糖皮质激素具有分解脂肪的作用,该作用主要影响四肢;另外,糖皮质激素又具有脂肪合成作用,该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。 糖皮质激素的最大药理作用出现在血药峰浓度之后,表明其大部分作用是通过改变酶活性引的,而不是药物的直接作用。 [u ]临床前安全性数据[/u ] 根据安全药理学的常规研究,对小鼠、大鼠、兔子和犬经静脉注射、腹腔注射、皮下注射、肌内注射和口服途径给药,进行重复剂量毒性研究,未发现非预期的危害。甲泼尼龙是一种强效类固醇,其药理活性与糖皮质激素的药理活性一致,包括对碳水化合物代谢、电解质与水平衡、血液有形成分、淋巴组织、蛋白质代谢导致体重增加下降或缺乏、淋巴细胞减少、脾脏萎缩、胸腺、淋巴结、肾上腺皮质和睾丸以及肝脏脂肪变性和胰岛细胞增殖的作用。一项用甲泼尼龙治疗大鼠进行的30 天可逆性研究显示,正常器官功能在停药后大约一个月内得到恢复。大鼠在接受 52 周的磺庚甲泼尼龙治疗后,经过...

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