0药物化学 1一、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。=CCH3米非司酮，孕激素拮抗剂OHH0'COOH1/2 八、HOCOOH抗真菌药氟康卩坐,氟尿嘻噪，抗肿瘤药维生素 A 醋酸酯，治疗夜盲症，角膜软化、皮肤干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症（二）请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。1.盐酸普蔡洛尔 2.雷尼替丁 3.青霉素钠 4.盐酸环丙沙星 5.雌二醇 6.丙酸睾酮 7.Cisplatin&VitaminC9.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟卩票吟 10.N-（4-瓮基苯基）乙酰胺答案：1. 化学结构书 P123;B 受体阻滞剂，抗心绞痛等2. 化学结构书 P176;H 受体拮抗剂3. 化学结构书 P260;抗菌药4. 化学结构书 P304;抗菌药5. 化学结构书 P381;笛体雌激素6. 化学结构书 P391;雄性激素7. 顺钳；化学结构书 P232；抗肿瘤药&维生素 C;化学结构书 P425;在生物氧化和还原过程中起重要作用，参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。9. 更昔洛韦;化学结构书 P334;抗病毒药10. 对乙酰氨基酚;化学结构书 P202;解热镇痛药二、药物的作用机制（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂咲塞米，利尿药米索前列醇，妊娠早期流产，抑制胃酸分泌（或阻滞剂或抑制=1__vj'—1”010!VH9/N=\16H4-eH4答案：+1.他莫昔分 2.氯贝胆碱 3.吗啡抗雌激素乙酰胆碱受体激动剂阿片受体激动剂4.HH3CNCH3H0°。叫O钙通道阻滞剂（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。1.环氧化酶 2.细菌 DNA 螺旋酶 3.细菌二氢叶酸合成酶4.?—内酰胺酶 5.HIV 逆转录酶答案：1•阿司匹林，解热镇痛，化学结构书 P1982 诺氟沙星，抗菌，化学结构书 P3013•磺胺嘧啶，抗菌，化学结构书 P3144•青霉素钠，抗菌，化学结构书 P2605•齐多夫定，抗病毒，化学结构书 P331三、体内代谢请指出下列药物 2 种或 2 种以上的代谢途径或代谢产物参考答案：去甲基、羟基化、1、2 或 4、5 位开环二氢叶酸还原酶抑制参考答案：去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚5.红霉素 C9 羰基和 C6 羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造 C9 羰基和 C6 羟基使口服抗菌活性增强参考答案：如罗红霉素为 C-9 的衍生物 1 分）、在 C-9 的 a 位即 8 位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。答案：+参考答案：1，3,7 位去甲基、8 位氧化四、结构修饰及构效关系1. ...
