血液透析常用注射药物【要紧成分】本品要紧成分及其化学名称为:由猪肠粘膜猎取的硫酸氨基葡聚糖〈肝素〉片段,钙盐
【药理、毒理】低 分 子 量 肝 素 钙 ( 以 下 简 称 本 品 ) 是 一 种 新 型 的 抗 凝 血 酶III(ATIII)依靠性抗血栓形成药,其药理作用与一般肝素钠差不多相似
一般肝素可分离抗血栓活性和抗血凝活性,血浆中凝血酶(即因子 Ila)活性与血凝关系紧密,因子 Xa 活性与血栓形成关系较紧密
由于本品抗因子 Xa 活性与抗因子 IIa 活性之比值为 2
0,而一般肝素为 1
0 左右,因此,本品对体内、外血栓,动、静脉血栓的形成有抑制作用,本品能刺激内皮细胞开释组织因子凝血途径抑制物,和纤溶酶原活化物,不被血小板第 4 因子中和和对血小板功能亦无明显阻碍
本品对血栓溶解有间接协同作用,可用于治疗已形成的深部静脉血栓预防性抗血栓治疗只需每天皮下注射一次,一样不需实验室监测
【药代动力学】本品的药代动力学参数由测定血浆抗因子 Xa 活性来确定,皮下注射后 3 小时达到血浆峰值,随后逐步下降,直至用药后 24 小时仍可监测到,排除半衰期约 3
5 小时(而静脉注射为 2
皮下注射的生物利用度 98%,而肝素只有 30%
皮下注射或静脉注射本品后导致血浆抗因子 Xa 活性剂量依靠地增加,多数情形下不存在明显的个体差异,故能按体重给药
静脉注射的最高血浆抗因子 Xa 活性大约是皮下注射的 3 倍
本品在肝脏代谢,要紧由肾脏排除
本品不能透过胎盘
【适应症】本品要紧用于预防和治疗深部静脉血栓形成,也可用于血液透析时预防血凝块形成
【用法与用量】本品给药途径为腹壁皮下注射(以下注射剂量以“AXalu 抗因子 Xa 活性国际单位 IU”表示)
(1)血液透析时预防血凝块形成应依照患者情形和血透技术条件选用最佳剂量
每次血透开始时应从血管通道动脉