临床常用阿片类药物临床常用阿片类药物北京军区总医院肿瘤科刘端祺北京军区总医院肿瘤科刘端祺什么是阿片什么是阿片阿片一词来自希腊文阿片一词来自希腊文OPiumOPium，，是罂粟科是罂粟科（（papaveraccaepapaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁）植物罂粟未成熟果的浆汁，其中至少含有，其中至少含有2525种生物碱，吗啡含量最高为种生物碱，吗啡含量最高为20%20%左右左右阿片阿片≠≠吗啡吗啡≠≠鸦片鸦片阿片类物质阿片类物质生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗啡结构改造获得啡结构改造获得人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量为人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量为0.150.15～～0.8%,0.8%,为吗啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以为吗啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以合成很多重要的吗啡衍生物合成很多重要的吗啡衍生物,,其中较重要的有埃托啡、其中较重要的有埃托啡、二氢埃托啡、特培洛啡二氢埃托啡、特培洛啡鸦片鸦片俗称大烟、烟土、阿片或阿芙蓉，是从俗称大烟、烟土、阿片或阿芙蓉，是从罂粟中提炼出来罂粟中提炼出来鸦片有生、熟之分，生鸦片进一步加工处理后鸦片有生、熟之分，生鸦片进一步加工处理后成为可供吸毒者吸食的熟鸦片成为可供吸毒者吸食的熟鸦片生鸦片中：生鸦片中：15-30%15-30%矿物质、树脂和水份矿物质、树脂和水份10-20%10-20%特殊生物碱特殊生物碱::吗啡类、罂粟碱类吗啡类、罂粟碱类盐酸那可汀类盐酸那可汀类吗啡吗啡18031803年，德国药剂师年，德国药剂师SerturnerSerturner从阿片中提从阿片中提取出了吗啡碱，并依照睡神的名字取出了吗啡碱，并依照睡神的名字MoepheusMoepheus而将此物质命名为吗啡碱而将此物质命名为吗啡碱纯净的吗啡为无色或白色的粉末或结晶。粗纯净的吗啡为无色或白色的粉末或结晶。粗制吗啡称为“黄皮”。有苦味，遇光易变质制吗啡称为“黄皮”。有苦味，遇光易变质，溶于水，略溶于乙醇。，溶于水，略溶于乙醇。吗啡是阿片的最主要衍生产物，也是其他镇吗啡是阿片的最主要衍生产物，也是其他镇痛药物的比较标准痛药物的比较标准吗啡制剂多以盐酸盐的形式存在，医学上叫吗啡制剂多以盐酸盐的形式存在，医学上叫盐酸吗啡。盐酸吗啡。阿片受体阿片受体70s70s初证实脑内有阿片受体，而且各种镇痛初证实脑内有阿片受体，而且各种镇痛药与阿片受体的亲和力与它们的镇痛效力药与阿片受体的亲和力与它们的镇痛效力之间呈现高度相关性之间呈现高度相关性阿片受体可分为阿片受体可分为μμ、、δδ、、κκ、及、及σσ型，型，μμ、、δδ及及σσ型各又可分为型各又可分为11和和22两两种亚型种亚型阿片类药物对不同型受体的亲和力及内在阿片类药物对不同型受体的亲和力及内在活性不完全相同活性不完全相同阿片类药物分类阿片类药物分类按对受体作用分类：按对受体作用分类：激动剂－吗啡、芬太尼、可待因、海洛因激动剂－吗啡、芬太尼、可待因、海洛因哌替啶、埃托菲哌替啶、埃托菲拮抗剂－纳洛酮拮抗剂－纳洛酮部分激剂－烯丙吗啡、丁丙诺啡、镇痛新部分激剂－烯丙吗啡、丁丙诺啡、镇痛新临床分类：临床分类：强阿片类－吗啡强阿片类－吗啡、芬太尼、美沙酮、哌替、芬太尼、美沙酮、哌替啶、埃托菲、羟考酮啶、埃托菲、羟考酮弱阿片类－可待因、二氢可待因、曲马多弱阿片类－可待因、二氢可待因、曲马多三种阿片类药物的结构三种阿片类药物的结构OOHNCH2CH3O可待因CH3CH3OOHNCH2HO吗啡CH3OOHNCH2CH3O双氢可待因HH阿片类药物之最阿片类药物之最最古老最有效最古老最有效与人体最具亲和力可各种途径用药与人体最具亲和力可各种途径用药研究最透使用最广研究最透使用最广用量最大最安全用量最大最安全价格便宜价格便宜结论：目前，人类尚未发现比阿片类结论：目前，人类尚未发现比阿片类药物更强大的止痛药物，其药物更强大的止痛药物，其““龙头老大”龙头老大”地位尚无可取代。地位尚无可取代。阿片药物的作用机制阿片药物的作用机制疼痛：痛...
