第八章第一节（p65）二、胆碱受体阻断药（1)--M胆碱受体阻断药概念：按对受体的选择性分为1.M（M1、M2、M3）受体阻滞剂2.N（N1、N2）受体阻断剂按用途分为：1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那替秦，2.扩张支气管平滑肌：平喘3.阻断虹膜括约肌M受体：扩瞳——检查眼底，4.神经节阻断药(控制血压)：美卡拉明5.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱6.中枢抗胆碱药：苯海索阿托品是从颠茄科植物中分离出的生物碱，天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提取过程中得到消旋莨菪碱—阿托品。现已能人工合成。（一）M胆碱受体阻断药——阿托品和阿托品类生物碱阿托品(atropine)竞争性M胆碱受体阻断药，内在活性很小对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体均有阻断作用各器官对阿托品的敏感性有差异超大剂量的阿托品也可阻断N受体1.4.3.2.ResponsetoAChinthePresenceofAtropineLogdoseofacetylcholineResponsecontrolatropineAtropinecompetitivelyinhibitsmuscarinicreponsestoAChACh何谓竞争性拮抗？①与激动剂竞争相同受体，结合是可逆性的，；②通过增加激动剂的剂量，与拮抗剂竞争结合部位，可使量效曲线平行右移；③最大效能不变。[药理作用]1.腺体阿托品阻断M胆碱受体,抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。2.眼(1)扩瞳－阻断ACh对M胆碱受体的作用虹膜幅射状肌ａ受体虹膜括约肌M受体Ma(2)眼内压升高(诱发青光眼)虹膜退向周边，前房角间歇变窄，房水流通受阻，眼内压升高，诱发青光眼。晶状体悬韧带睫状肌（3)调节麻痹阻断睫状肌M受体睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧晶状体变扁平折光度视近物模糊,远物清楚称调节麻痹。M受体3.3.平滑肌平滑肌阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的MM受体，对多种平滑肌产生受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。弛作用更为明显。(1)(1)松弛松弛胃肠平滑肌：胃肠平滑痉挛，蠕动的幅度和频胃肠平滑肌：胃肠平滑痉挛，蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。率，缓解胃肠绞痛。(2)(2)对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，其强度取决于对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，其强度取决于括约肌的功能状态。括约肌的功能状态。(3)(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管平滑肌的对胆道、输尿管、子宫和支气管平滑肌的松弛松弛作用作用弱。弱。(4)(4)松弛松弛尿道平滑肌及膀胱逼尿肌：降低其张力。尿道平滑肌及膀胱逼尿肌：降低其张力。4.4.心脏心脏(1)(1)心率：心率：心率加快心率加快心率减慢？心率减慢？阿托品阿托品0.4~0.6mg0.4~0.6mg时可出现心率减慢，时可出现心率减慢，每分钟可减慢每分钟可减慢4~84~8次，但作用短暂。次，但作用短暂。ResponsetoDosesofAtropineReproducedfromBasicandClinicalPharmacology5.5.血管与血压血管与血压治疗量治疗量阿托品对血管与血压无明显影阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。张作用明显，出现潮红、湿热。扩血管的机制扩血管的机制阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与MM受体阻受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。温升高后的代偿性散热反应。阿托品的作用和用途比较器官作用用途1.腺体①对唾液腺、呼吸道腺体分泌①全麻前给药抑制明显②流涎(重金属中毒,③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西平选择性最强④哌仑西平治疗胃溃疡③盗汗(肺结核)②抑制汗腺分泌帕金森病)①阻断瞳孔括约肌M受2.眼体，a受体相对占优势扩瞳，可持续7-10日，②阻断睫状肌的M受体→调节麻痹，视近物不清（可维持7～12日)③可致眼内压↑；①虹膜、睫状体炎②验光－配镜（儿童,准确测出晶状体屈光度)③青光眼禁用。①胃肠平降低胃肠...
