第 1 页 共 7 页 类别:抗微生物药物 卡泊芬净 药品中文名称:卡泊芬净 药品英文名称:Caspofungin 本品主要成份:醋酸卡泊芬净
化学名称:1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0 二乙酸盐
化学结构式: 分子式:C52H88N10O15•2C2H4O2 分子量:1 213
42 性状】本品注射剂为白色或类白色饼状固体
【药理毒理】1.药理作用:醋酸卡泊芬净是一种由Glarea Lozoyensis 发酵产物合成而来的半合成脂肽(Echinocandin)化合物
卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶
该酶作用于细胞膜,可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖
为真菌生长所必需,抑制该酶可使细胞壁结构异常,致使细胞破坏,细胞内容物渗漏
哺乳类动物的细胞中不存在1,3-β-D-葡聚糖
体外药理学研究显示,卡泊芬净对许多种致病性曲霉菌属和念珠菌属真菌具有抗菌活性
目前尚未建立针对1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂检测的标准药物敏感性试验方法
而且药物敏感性试验的结果也不一定与临床结果有必然联系
卡泊芬净是新一类的抗真菌药,具有广谱抗真菌活性,对耐氟康唑的念珠菌、曲霉菌、孢子菌等真菌均有较好的活性
尤其对氟康唑、伊曲康唑耐药的上述病原菌也具抗真菌活性
应用本品治疗上述敏感菌所致的侵袭性曲霉病和念珠菌感染均获较满意第 2 页 共 7 页 疗 效
在 有 限 的 安 全 性 评 价 病 例 中 ,其 不 良 反 应 发 生 率 明 显 低 于 两 性 霉 素 B
2.临床 试 验 : ( 1) 侵 袭 性 曲 霉 菌 病 : 在 一 项 开 放 、 无 对 照 组 的 研 究 中 , 对 患 有 肺 部或 肺 部 以