精品文档---下载后可任意编辑RGD 介导多西他赛 pH 敏感脂质体的合成、制备、表征及体内外抗肿瘤活性评价中期报告本讨论采纳 RGD 多肽作为靶向羧甲基纤维素（CMC）盐酸盐和Cholesterol Hemisuccinate（CHEMS）的 pH 敏感脂质体（SSL）的表面修饰，制备出 RGD 介导的多西他赛（Dtx）pH 敏感脂质体。通过紫外光谱、差示扫描量热法、动态光散射、透射电子显微镜和激光粒度分布仪等多种技术手段对 SSL 进行了表征，确定了 SSL 的颗粒大小、Zeta 电位、载药量以及释药特性等参数。体外释放实验表明，RGD-Dtx-SSL 具有明显 pH 敏感释药特性，在模拟肿瘤内酸性环境下释药速度显著加快。体外细胞毒性实验表明，RGD-Dtx-SSL 对肿瘤细胞具有较高的抑制作用，并且进行了药物动力学讨论。体内药效学实验表明，与 Dtx-Lip 相比，RGD-Dtx-SSL 对肝癌HepG2 移植瘤的生长抑制效果更好，能够通过靶向作用减轻药物对正常组织的损伤。综合实验结果表明，RGD 介导的 Dtx pH 敏感脂质体具有良好的抗肿瘤活性和良好的生物学安全性，是一种具有进展前景的靶向药物输送系统。
