精品文档---下载后可任意编辑Simeprevir 关键中间体的合成新方法中期报告Simeprevir 是一种口服非结构性病毒蛋白 3（NS3）蛋白酶抑制剂，用于治疗丙型肝炎。在 Simeprevir 的合成中，中间体 1 是一个非常关键的中间体，它可以通过多种途径进行合成。这篇报告介绍了一种新的方法，用于通过 Pd-催化的 Suzuki 偶联反应和一个简单的 Oxone 氧化反应将 3-溴-4-甲氧基苯甲酸苄酯（2）转化为中间体 1。步骤 1：合成 3-溴-4-甲氧基苯甲酸苄酯（2）将苯甲酸苄酯（3）与 3-溴-4-甲氧苯醇（4）在碳酸钾和碘钾存在下加热反应得到中间体 2。步骤 2：Pd-催化的 Suzuki 耦合反应中间体 2 在 Pd-催化下和苯硼酸（5）在乙二醇和水混合物中进行Suzuki 偶联反应得到目标化合物 1。步骤 3：Oxone 氧化反应目标化合物 1 经 Oxone 氧化反应后，得到目标化合物 3。该方法具有操作简单、收率高、反应条件温柔等优点。此外，该方法可以在大规模合成中使用，有望成为 Simeprevir 中间体 1 的一种有效的合成方案。
