干货】API 原料药粒径大小和溶出度的关系2024-02-15 Swift Yang 药物一致性评价溶出度的由来： 溶出度：是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。溶出度是片剂质量控制的一个重要指标，对难溶性的药物一般都应作溶出度的检查。由于药物的溶出直接影响药物在体的吸收和利用, 溶出度试验已成为评价制剂质量与生产工艺的指标之一。 早在几十年前就有人指出，药物在体吸收速度常常由溶解的快慢而决定，固体制剂中的药物在被吸收前，必须经过崩解和溶解然后转为溶液的过程，假如药物不易从制剂中释放出来或药物的溶解速度极为缓慢，那么该制剂中药物的吸收速度或程度就有可能存在问题，另一方面，某些药理作用剧烈，平安指数小，吸收迅速的药物假如溶出速度太快，可能产生明显的不良反响，维持药效的时间也将缩短，在这种情况下，制剂中药物的溶出速率应予以控制。 过去认为只有难溶性药物才有溶出度的问题，但近年来讨论证明，易溶性药物也会因制剂的配方和工艺不同而致药物溶出度有很大差异，从而影响药物生物利用度和疗效，在 USP 中规定测定溶出度的制剂有相当数量是易溶性药物。 大多数口服固体制剂在给药后必须经吸收进入血液循环，到达一定血药浓度前方能奏效，从而药物从制剂释放出并溶解于体液是被吸收的前提，这一过程在生物药剂学中称作溶出，而溶出的速度和程度称溶出度，从药品检验的角度上讲，溶出度系指药物从片剂或胶囊等固体制剂在规定的溶剂中溶出的速度和程度。 影响溶出度的因素：第一：配方-辅料的选择辅料应为“惰性物质〞, 性质稳定, 不与主药发生反响, 不影响主药含量测定, 对药物的溶出和吸收无不良影响。实际上, 辅料的理化性质是影响片剂质量的重要因素, 对片剂的性质甚至药效可产生很大的影响, 因此应十分重视辅料的选择。辅料的选择主要包括选用优良的填充剂，采纳适宜的粘合剂，运用适宜的助流剂，添加外表活性剂和选用优质的崩解剂等方面。第二：工艺的影响一般工艺制成的普通片剂普遍存在溶出性能差、生物利用度低的问题, 直接影响临床疗效, 而通过微粉或细粉等过程其到达一定的粒度,这样混合后主药含量更为均匀, 制得的片剂更为细腻均匀。同时药物的颗粒度对于药物的质量有着直接的影响, 颗粒度对药物的溶出性能也起着决定作用。并且在颗粒压片的过程中，调整压力，片重和硬度等方面，也会对溶出度有一定的改善。第三：测定方法的选择药物的溶出是其吸收的限制过程。很多药物的...
