药理学复习资料

第一章绪论药理学(pharmacology)是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。包括：药物效应动力学(pharmacodynamics)：研究药物对机体的作用及其规律。药物代谢动力学(pharmacokinetics):研究机体对药物的作用(处置)的过程及其规律。新药：化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。新药研究过程大致可分三步，即临床前研究、临床研究和售后调研。第二章药代动力学跨膜转运的方式：滤过、简单扩散、载体转运(主动转运、易化扩散)。滤过(Filtration)：水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响。简单扩散：脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过。(特点：转运速度与脂溶度成正比；顺浓度差，不耗能；转运速度与浓度差成正比；转运速度与药物解离度 pKa 有关)主动转运(Activetransport)：需依赖细胞膜内特异性载体转运 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等。(特点：逆浓度梯度，耗能；特异性；饱和性；竞争性)易化扩散需特异性载体，如：Glu 进入红细胞。(顺浓度梯度，不耗能)药物的四个体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。吸收(Absorption)：从给药部位进入全身循环。首过消除：药物吸收过程中第一次通过某些器官(胃肠道、肝)造成的药物活性下降，称为、，几、八亠乙首关效应。分布(Distribution)：药物从血循环到达作用、储存、代谢、排泄等部位的过程。代谢(Metabolism)：药物进入机体后，经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变，这个过程称为生物转化，或药物代谢。生物转化方式：药物生物转化可分为两个阶段，即 I 相阶段和 II 相阶段。I 相阶段主要是通过氧化、羟化、还原、水解等反应，使药物分子上引入了某些极性基团，如-OH,-COOH,-NH2 或-SH 基等，增加其水溶性；II 相阶段是结合反应，药物再通过与葡萄糖醛酸、硫酸或醋酸结合，形成水溶性复合物，从尿和胆汁排出体外。药酶诱导剂(Induction)：凡能加速肝药酶合成和/或增强其活性的药物。如：苯巴比妥、利福平，环境污染物等。药酶抑制剂(Inhibition)：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。如：西米替丁、普罗地芬等竞争代谢途径而导致药物代谢酶被抑制。排泄(Excretion)：指药物及其代谢物被排出体外的最终过程。肝肠循环：被分泌到胆汁的药物及其代谢物经胆道及胆总管进入肠腔，有些药物部分可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。血药浓度-时间曲线下面积(AUC)：以血药浓度为纵坐标，以相应...