来源快易捷医药网【药品名称】注射用甲泼尼龙琥珀酸钠【商品名】米乐松【英文名】Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection【化学名】11β,17α,21-三羟基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-琥珀酸酯【成份】本品主要成分为琥珀酸甲泼尼龙其结构式为:分子式:C26H33O8Na分子量:496、53【性状】本品为白色至类白色得疏松块状物。【药理毒理】未发现甲基强得松龙琥珀酸钠急性过量引起得综合征。长期过量会引起典型得柯兴氏症状甲基强得松龙可经透析排出。【药代动力学】据国外文献资料报道:在体内,胆碱酯酶迅速将甲泼尼龙琥珀酸钠水解为游离得甲泼尼龙。在体内,甲泼尼龙与白蛋白及皮质激素转运蛋白形成弱得、可解离得结合,结合型甲泼尼龙约为 40~90%。以 20 分钟静脉滴注甲泼尼龙 30mg/kg,或以 30 分钟至 60 分钟静脉滴注甲泼尼龙 1g,约 15 分钟后血浆峰浓度近 20μg/ml。静脉推注甲泼尼龙 40mg,约 25 分钟后血浆峰浓度达到42~47μg/100ml。肌肉推注甲泼尼龙 40mg,约 120 分钟后血浆峰浓度达到 34μg/100ml。肌肉注射后得血浆峰浓度低于静脉注射,但肌肉注射后血浆药物水平持续时间较长,因此两种给药方法可给予等量得甲泼尼龙。考虑到糖皮质激素得作用机制,两种给药方法间这些细小得差异在临床上无重要意义。通常在给药 4~6 小时后可以观察到临床反应;而在治疗哮喘时,给药1 或 2 小时后即可观察第一个有效得结果。甲泼尼龙琥珀酸钠得血浆半衰期为 2、3~4 小时,并且与给药方法有关。甲泼尼龙属中效皮质激素,其生物半衰期为 12~36 小时。糖皮质激素得细胞内活性使得它们得血浆半衰期与药理半衰期有显著差异。即使在血浆中已检测不到糖皮质激素,其药理活性仍持续存在。糖皮质激素抗炎活性得持续时间与下丘脑–垂体–肾上腺 (HPA)轴被抑制得时间相同。甲泼尼龙与可得松同样经肝脏代谢。主要代谢产物为 20β–羟基甲泼尼龙-6ɑ-甲基泼尼松。这些代谢产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐与非结合型化合物得形式随尿液排出。静脉注射 14C 标记得甲泼尼龙,96 小时后在尿液中可回收 75%总放射活性,5 天后在粪便中可回收 9%,20%得放射活性存在于胆汁内。【适应症】除非用于某些内分泌失调得疾病得替代治疗,糖皮质激素仅仅就是一种对症治疗得药物。1.抗炎治疗:－风湿性疾病:作为短期使用得辅助药物(帮助患者渡过急性期或危重期),用于:创伤后骨关节炎;骨关节炎引发得滑膜炎;类风湿性关节炎,包括幼年型类风湿性关节炎(...
