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第二章 药物的变质反应和生物转化

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第一章 药物的变质反应和代谢反应药物的变质反应是指药物在生产、制剂、贮存、调配和使用等各个环节中发生的化学变化即质量发生了改变。药物的代谢反应是指药物在人体内的转运(吸收、分布和排泄统称为转运)过程可发生代谢反应,而引起的化学变化。OtciIeH。第一节 药物的变质反应药物的变质反应主要有水解、氧化、异构化、脱羧及聚合反应等。其中,水解和氧化反应是药物变质最常见的反应。rdl8LF6。一、药物的水解反应(一)药物的水解反应的类型:1.盐类药物类型 ① 强酸弱碱盐:硫酸连霉素、氯化胺② 强碱弱酸盐:磺胺嘧啶钠、碳酸钠2.有机药物类型 ① 酯 (-CO-O-)② 酸酐 (-CO-O-CO-)③ 酰卤 (-CO-O-CO-)④ 酰胺 (-CO-NH-)⑤ 酰肼 (-CO-NH-NH-)⑥ 酰脲 (-CO-NH-CO-NH-)(二)影响药物水解的因素:1.影响药物水解的内因① 药物的水解过程对水解的影响 ② 药物的化学结构对水解的影响 a.在羧酸衍生物中,离去酸的酸性越强的药物越易水解。因为羧酸衍生物在水解时,羰基正碳原子的正电荷增加时,易受亲核试剂的进攻而水解 。1P4A54T。常见离去酸的酸性强弱为:HX > RCOOH > ArOH > ROH > H2NCONH2 > H2NNH2 > NH3常见羧酸衍生物的水解速度为:酰卤 > 酸酐 > 酚酯 > 醇酯 > 酰脲 > 酰肼 > 酰胺b.邻助作用的影响 羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时,能引起分子内催化作用,使水解加速,这一过程称为邻助作用。bFOGMZ8。举例:阿司匹林能在中性水溶液中自动水解,除了酚酯较易水解,还由于邻位羧基负离子的邻助作用所致;青霉素类药物的 β-内酰胺环不稳定,很容易水解开环,除了内酰胺不稳定,还因其侧链酰基氧原子的邻助作用所致 。SKghacK。c.电性效应的影响 在羧酸衍生物中,不同的取代基的电性效应使羧酸的酸性增强时,水解速度加快,反之,水解速度减慢。GetFB69。举例:如在苯甲酸乙酯对位上引入供电子基团,使相应的苯甲酸酸性减弱,水解速度减慢,反之,引入吸电子基团,使相应的苯甲酸酸性增强,水解速度加快.aendQoF。d.空间位阻的影响 在羧酸衍生物中,若在羰基的两侧具有较大空间体积的取代基时,由于空间掩蔽的作用,产生较强的空间位阻,而减缓了水解速度xvku8kG。举例:如水解速度乙酰水杨酸异>丁酰基水杨酸;哌替啶亦因为空间位阻效应,使其稳定性增大;利多卡因结构中酰胺键的邻位有两个甲基可产生空间位阻,因此利多卡因不易水解。hcCNnZQ。2.影响药...

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