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2025盐皮质激素受体拮抗剂临床应用多学科中国专家共识

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2025 盐皮质激素受体拮抗剂临床应用多学科中国专家共识(完整版)盐皮质激素受体拮抗剂(MRA )能够抑制盐皮质激素受体(MR)的 过度激活,在临床上可用于心血管、肾脏、内分泌等多种慢性疾病的治疗。 既往甾体类MRA 主要应用于心力衰竭和高血压相关疾病的治疗,而近期 获批的非甾体类 MRA非奈利酮在慢性肾脏病(CKD)合并 2 型糖尿病(T2DM )人群获得突破性进展,开辟了 MRA 治疗新时代。为进一步提高临床医师对 MRA 的认识并法律规范 MRA 应用,中华医学会 杂志社、《中华内科杂志》编辑委员会组织发起,糖尿病专家、心血管病 专家、肾病专家联合撰写了《盐皮质激素受体拮抗剂临床应用多学科中国 专家共识(2025)》(以下简称“该共识”),并于今日正式发表在《中华内 科杂志》。该共识为全球首部 MRA 相关的指南/共识指导性文件。该共识涵盖内容丰富,对 MRA 基础知识及临床应用进行了全面阐述, 主要包括:MR 病理生理学及 MRA 作用机制:MR 生理情况下的作用主要包括调节水盐平衡、血压和循环血容量等; 病理情况下,MR 过度激活参加炎症纤维化反应的调节,参加心脏、血管、 肾脏等多个脏器的损伤和加速疾病进展。MRA 通过阻断 MR 过度激活来阻断由此途径导致的炎症、纤维化和靶 器官损伤,延缓疾病进展。临床前讨论显示:阻断 MR 过度激活,可减少 小鼠心肌细胞氧化应激,抑制炎症、纤维化,改善心脏重塑;可减轻肾小 球肾炎模型小鼠的肾小球病理损伤,预防缺血再灌注诱导的肾小管损伤; 可预防动脉硬化和血管炎症,降低内皮细胞凋亡,促进内皮修复等作用。MRA 分类及药理学特性:根据分子结构,MRA 可分为甾体类和非甾体类。甾体类 MRA 主要包括螺内酯和依普利酮,是在醛固酮分子结构基础 上改造获得,均为扁平的甾体骨架结构。螺内酯拮抗 MR 的效力强,但由 于选择性差存在不良反应高的问题;依普利酮拮抗 MR 的选择性高,但效 力远远低于螺内酯存在疗效差的问题。非甾体类 MRA (非奈利酮),是高通量化合物筛选所得,为在二氢吡 啶结构基础上研发的萘啶类衍生物,具有与 MR 结合更完全、拮抗效力强、 选择性高等特点。(详细区分可参见下表)3 伸:MHA 的 I 欧心仗巾类蛔隹宙体•染 HIM技普利阳分子玷曲wan铲拓敛留颇的 g 的辙点豺效,好盅新村堂兢矗性以 A24・・i 皿nrtnUi.17.B1 临」吐AH” imbl.>21 细 mw 曲 1.>14 WMhiuriLll.CH fLM>21 由御 mwM....

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