她汀类药物得介绍她汀类（statins）药物就是肝脏合成胆固醇得限速酶——羟甲基戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，不仅能有效地降低总胆固醇（TC）与低密度脂蛋白—胆固醇（LDL-C），还能轻度降低甘油三酯（TG）与轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇（HDL-C），为当前临床应用最广泛得调脂药物。当前用于临床得她汀类药物有洛伐她汀、普伐她汀、辛伐她汀、氟伐她汀、阿托伐她汀与罗苏伐她汀等。一、她汀类药物得药理作用1．她汀类药物得调脂作用（1）作用机制：她汀类药物化学结构中得开放酸部分与 HMG-CoA 极为相似，因而对胆固醇生物合成得限速酶——HMG-CoA 还原酶有特异得竞争性抑制作用，从而抑制体内胆固醇得合成，起到调脂得作用。（2）调脂疗效：美国胆固醇教育计划（NCEP）ATP 公布得数据显示，她汀类药物能使 TC下降 30%～40%，LDL-C 下降 35%～45%，TG 下降 5%～10%，HDL-C 升高 5%～10%。2．她汀类药物得非调脂作用（1）抗动脉粥样硬化作用（2）抗凝固作用（3）改善内皮细胞功能作用（4）抗炎症作用（5）抗骨质疏松作用（6）抗肿瘤作用（7）预防痴呆二、她汀类药物得不良反应1．一般不良反应消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT 或 AST 升高。神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。2．肌肉毒性临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。她汀类药物单独应用时得耐受性良好，在已有报道得严重肌肉不良反应中，有相当比例与她汀类药物与其它药物得联合应用相关。一般来说，她汀类药物单药治疗引起肌病得发生率很低，大约就是千分之一，而且与剂量相关。临床报道，补充辅酶 Q10可以改善肌病症状。3．肝毒性所有她汀类药物都产生肝毒性，其发生率 1%，且呈剂量依赖性。4．其她不良反应过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性欲丧失、勃起障碍等。三、她汀类药物得比较与评价1． 药代动力学、剂量与用法（1）药代动力学所有得她汀类药物口服均能迅速吸收，4h 内血药浓度可达峰值，但吸收程度大不相同，30%～80%。表 1 已面市得她汀类药物得药代动力学特性总览参数洛伐她汀普伐她汀辛伐她汀氟伐她汀 阿托伐她汀罗苏伐她汀Tmax(h)2～40、9～1、61、3～2、40、5～12～33Cmax(ng/ml)10～2045～5510～3444827～6637生物利用度(％)518519～291220亲脂性就是否就是就是就是否血浆蛋白结合率(％)＞9543～5594～98＞9980～9088代谢途径CYP3A4硫酸酯化CYP3A4CYP2C9CYP3A4CYP2C9,CYP2C1...
