高中化学《阿司匹林的合成》文字素材2 苏教版选修6VIP专享

阿司匹林 Aspirin（历史）本品为历史悠久的解热镇痛药。1999 年 3 月 6 日是阿司匹林正式诞生 100 周年的日子，也是德国拜尔（Bayer）公司为类作出的贡献。早在 1853 年夏尔.弗雷德里克.热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人 们的重视；1898 年德国化学家菲.霍夫曼（Felit Hoffmann）又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899 年由德莱塞（Dreser）介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。我国于 1958 年开始生产。到目前为止，已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热，镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。 （其他名称）乙酰水杨酸；醋柳酸；巴米尔；Acetylsali-cylic Acid)。 （性状与稳定性） 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸，易溶于乙醇，溶于氯仿和乙醚，微溶于水，性质不稳定，在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味，故贮藏时应置于密闭，干燥处，以防分解。 （体内过程）本品口服后易吸收，在体内迅速分解为游离型水杨酸，并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升 150—300 微克，而中毒浓度在每毫升 200 微克以上，因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢，由肾脏排泄，当与碳酸氢钠同服时，游离型药物排泄增加，血浆药物浓度降低，则药物作用时间缩短。 （药物作用）本品解热镇痛作用较强，能降低发热者的体温，对正常体温几乎无影响，且只能缓解症状，不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成，故有明显的镇痛作用，对慢性疼痛效果较好，对锐痛或一过性刺痛无效。 本品抗炎抗风湿作用也较强，急性风湿热用药后 24—48 小时即可退热，关节红肿疼痛症状明显减轻。 本品还具有抗血小板聚集作用，延长出血时间，防止血栓形成。 （适应症状）广泛用于各种原因引起的发热，头痛，以及牙痛，肌肉痛，关节痛，腰痛，月经痛，术后小伤口痛。 对已确诊为风湿热，活动性类风湿性关节炎，幼年性关节炎，骨关节炎等病者，本品可用于维持治疗。 小剂量药（每日 40—50 毫克）用于预防暂时性脑缺血发作，心肌梗死或其他手术后的血栓形成。 （不良反应及注意事项）1.最常见的反应是：胃肠功能紊乱，表现为恶心，呕吐，腹痛，大剂量长期服用可引起胃炎，隐性出血，加重溃疡形成和消化道出血等。若在饭后与适量碳酸钙同服，可减...