粉末直接压片法 粉末直接压片法就是指不经过制粒过程直接把药物与辅料得混合物进行压片得方法。 其工艺流程如下: 药物+辅料→粉碎→过筛→混合→(加润滑剂)混合→压片 粉末直接压片法避开了制粒过程,因而能省时节能、工艺简便、工序少、适用于湿热不稳定得药物等突出优点,但也存在粉末流动性差、片重差异大,粉末压片容易造成裂片等弱点,致使该工艺得应用受到了一定得限制。目前广泛应用于粉末直接压片得辅料有:微晶纤维素、无水乳糖、可压性淀粉及聚维酮(PVP-K90D、PVP-K90M)等。粉末直接药片法还需要有优良得助流剂,常用得有微粉硅胶等。这些辅料得特点就是流动性、压缩成型性好。粉末直接压片得应用方法及其注意事项由于粉末直接压片具有较明显得优点,如工艺过程比较简单,不必制粒、干燥,产品崩解或溶出快,成品质量稳定,在国外约有 40％得片剂品种已采纳这种工艺生产。 一、应用 1、用于遇湿、热易变色、分解得药物许多药物对湿、热不稳定,如头孢克肟遇湿、热易发生变色,效价降低;维生素 C 具有还原性,易被空气氧化,以致颜色变黄、含量下降,特别就是受水分、温度、金属离子等影响时,更易造成药品变质;氨茶碱遇湿、热均易分解、变色,放出强烈氨臭;利福平对湿、热也不稳定,含量下降,溶出度不合格;维生素 B1、B2、B6 等对湿、热、金属离子均不稳定。这些药物若采纳常规湿法制粒,因在生产过程中,药物与黏合剂中得溶剂接触,并经高温干燥,必会对产品质量有影响。而采纳粉末直接压片工艺,所制得得片剂片面光滑,无裂片与粘冲,片重差异小,崩解时限短,经加速实验、留样观察,片剂各项质量指标均无变化。 2、用于酯类、酰胺类等易水解药物因盐酸甲氯芬酯极易水解,采纳常规得湿法制粒工艺,因生产过程中加入黏合剂,含有水分,在干燥得高温条件下,药物分解加快,从而影响药品得质量,不仅降低了药物得含量,而且增加了降解产物,使疗效降低,副作用增加。而采纳粉末直接压片工艺生产,避开了与水得接触,同时可选用引湿性小得辅料,进一步保证药物在贮藏期间得稳定性。 3、用于溶解度较小或疏水性得药物溶解度小得药物得溶出度受其比表面积与药物成品表面性质得影响较大,通过药剂学方法,选用亲水性辅料,经粉末直接压片后,药品崩解后药物直接从粉末中释放出来,分散度增大,溶出加快,相对生物利用度提高。 4、用于低熔点及产生共熔得复方药物环扁桃酯得熔点为 50℃～62℃,常规湿法制粒可造成药物熔化而影响质量;盐酸麻黄素与盐酸苯海拉明得复方制剂,湿法制粒...
