呋喃妥因----最便宜有效的抗泌尿感染药呋喃妥因呋喃妥因,别名呋喃坦丁,呋喃坦啶,硝呋妥因,硝基呋喃妥因,Furadantin,Furan,Furantoin,Macrodantin,Urantoin英文/拉丁名称,Nitrofurantion本品为鲜黄色结晶性粉末;无臭,味苦;遇光色渐变深。本品在二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中微溶,在乙醇中极微溶解,在水或氯仿中几乎不溶。简介(呋喃坦啶,硝呋妥因)Nitrofurantoin(Furadantin,Furantoin)呋喃妥因通用名呋喃妥因化学名1-[[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]氨基]-2,4-咪唑烷二酮拼音名FUNANTUOYIN英文名NITROFURANTOINCASNo.67-20-9结构式分子式C8H6N4O5分子量238.16规格50mg作用与用途呋喃妥因本品为合成抗菌药,抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌及阴性菌均有抗菌作用,如金葡菌、大肠杆菌、白色葡萄球菌及化脓性链球菌等。临床上用于敏感菌所致的泌尿系统感染,如肾盂肾炎、尿路感染、膀胱炎及前列腺炎等。剂量与用法口服:成人0.1g/次,4次/日;副作用前列腺1较常见的有恶心、呕吐、偶有过敏反应,如红斑、皮疹、药物热及气喘等。2可引起溶血性贫血、黄疸和周围神经炎。药理药效学中枢神经本品的作用机制尚不十分明了,可能与干扰细菌酶系,导致细菌代谢紊乱有关。依浓度的不同,呋喃妥因可具抑菌或杀菌效能。药动学本品的微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓,引起的胃肠道刺激也较强。血清中药物浓度很低,高浓度出现于尿中,肾中的药物浓度可能也较高。本品也可经胎盘进入胎儿循环。蛋白结合率为60%,部分在体内为各组织(包括肝脏)灭活,T1/2为0.3~l小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌和重吸收。30~40%迅速以原形自尿排出,大结晶型的排泄较馒。适应症线粒体①敏感大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、变形杆菌所致的尿路感染;②预防尿路感染。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿中的活性较强。用法用量念珠菌口服成人每6小时50一100mg,预防应用为每晚50一100mg.小儿一月内婴儿禁用;一月以上小儿每6小时一次,按体重1.25一1.75mg/kg;预防应用每晚睡前一次,按体重1一2mg/kg.[制剂与规格]呋喃妥因片50mg口服,一次0.1g,一日3-4次。连用不宜超过两周。[制剂]肠溶片;每片0.05g;0.1g.禁用慎用扑尔敏(1)患者对一种呋喃类药过敏时对其他呋喃类也可产生交叉过敏现象。(2)因呋喃妥因可透过胎盘,而胎儿酶系尚未发育完全,故足月孕妇不宜服用,以避免胎儿发生溶血性贫血的可能。(3)少量呋喃妥因可进入乳汁,哺乳期妇女应用时必须考虑其利弊。(4)下列情况应慎用:①葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症;②周围神经病;③肺部疾病;④肾功能减退。新生儿用此药应为禁忌,因为酶系统发育不完全,有致溶血性贫血的危险。给药说明胃(1)呋喃妥因宜与食物同服,以减少胃肠道刺激;吸收虽见延迟,但总吸收量则有增加(大结晶型的峰浓度可因而增高),在尿中治疗浓度的保持时间也见延长。(2)疗程至少7日,或继续服药至尿菌清除后3日以上。(3)采用长期抑制治疗者的每日量需酌减。(4)本品对肌酐清除串<30ml/min的患者无效。肾功能不全者(肌酐清除率<50ml/min)不宜采用本品,因其代谢物的蓄积可引起毒性反应。在空腹时服用吸收快,疗效高。应用肠溶片可减轻胃肠道反应。实验室分析法方法名称:呋喃妥因原料药—呋喃妥因的测定—分光光度法应用范围:本方法采用分光光度法测定呋喃妥因原料药中呋喃妥因的含量。本方法适用于呋喃妥因原料药。方法原理:供试品加二甲基甲酰胺溶解并加水稀释,制成供试液,置紫外可见分光光度计,于367nm波长处测定吸收度,计算出其含量。试剂:二甲基甲酰胺仪器设备:紫外可见分光光度计试样制备:1.供试品溶液的制备精密称取供试品约40mg,置600mL烧杯中,加二甲基甲酰胺10mL,使溶解,立即加水400mL,搅匀(如析出沉淀,微温,溶液仍可澄清),移至500mL棕色量瓶中,加少量水洗涤烧杯,洗液并入量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取10mL置100mL棕色量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,即得供试品溶液。注:“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体...