中草药山慈姑可抗癌[成分药理]含秋水仙碱(Colchicine)约0
12%以及异秋水仙碱(Isocolchicine)、B光秋水仙碱(B-Lumicolchicine)、角秋水仙碱(Cnmigerine,可尼盖灵碱)和计甲酸一N一脱乙酸秋水碱(N-Forml-N-Deacetylcolchicine)等多种生物碱
我国将秋水仙碱14位上甲氧基用胺基取代而得具抗癌活性的衍生物为秋水仙酰胺
秋水仙碱及其衍生物秋水仙酰胺等对多种动物移植性肿瘤均有抑制作用
此类化合物的抗肿瘤作用机理在于它们是特异性的细胞有丝分裂中期(M期)阻滞剂,由于微管蛋白(Tubulin)对秋水仙碱具有高度的亲和力,两者形成二聚体,使微管不能发挥装配功能,阻止纺锤体形成,使染色体不能向两极移动,最终凝集成团,因而使细胞分裂停止于中期
随之使细胞核结构改变,细胞发生畸形和死亡
分裂越旺盛和代谢速度越高的细胞最易受秋水仙碱攻击,高浓度可以完全阻止细胞进入丝状分裂,但一旦纺锤体已经形成,则它就不再影响其分裂过程
秋水仙碱对正常增殖和肿瘤细胞皆具有抗辐射作用,可减少进入有丝分裂的细胞数,而鬼臼毒素(Podophyllin)不能阻断
秋水仙碱具有细胞毒作用,对正常细胞也同样可选择性阻断于有丝分裂中期
故常用该碱作为药物对肿瘤细胞杀伤动力学研究及细胞生物学研究工具药
性味:甘,寒,有毒
①《植物名实图考》:味甘,性温
②《岭南采药录》:味甘淡,性平
③《湖南药物志》:甘,寒,有小毒[毒副反应]秋水仙碱制剂主要毒性为胃肠道反应,如恶心、食欲减退、腹胀及便秘;严重时可出现肠麻痹;四肢酸痛亦较多见
尚可引起白细胞及血小板减少,但严重骨髓抑制者较少,且停药后能很快恢复
此外,尚能引起静脉炎,若药液漏出血管外还可使局部组织坏死
如药液漏出血管时,可用半胱氨酸甲酯0
5g,加于生理盐水10ml中,作局部皮下注射
静脉滴注时可加适量