常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应——材科 jd1401 班熊腾飞摘要：无机抗癌药物的设计及讨论仍是当前一个前言课题，其中铂类抗癌药物已取得了较大进展。发现顺铂有抗癌活性以来，铂类金属抗癌药物的应用和讨论得到了迅速的进展。今日，各类铂抗癌物已成为癌症化疗中不可缺少的药物。本文主要介绍了常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应。1.顺铂 1965 年，美国科学家 B.Rosenborg 意外发现惰性的铂电极能引起细菌的菌丝生长。在进一步的讨论下，其讨论小组发现第一个具有抗癌活性的金属配合物——顺式二氯二铂，即顺铂（DDP，PDD，Cl2(NH3)2Pt）。1.1 顺铂的特点及药理 顺铂中铂的价态是正二价，铂周围结合两个氯及两个氨分子，因此顺铂类似于双功能烷化剂。具体作用时，顺铂对乏氧细胞较为敏感，可扩散通过带电的细胞膜，先将所含之氯解离，然后与 DNA 上的核碱鸟嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成 DNA 单链内两点的交叉联结，也可能形成双链间的交叉联结，从而破坏 DNA的结构和功能，抑制癌细胞的 DNA 复制过程，但对 RNA 和蛋白质合成的抑制作用较弱，属于细胞周期非特异性药物。[1]1.2 顺铂的应用DDP 具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点，为当前联合化疗中最常用的药物之一。临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。[2]1.3 顺铂的不良反应 虽然应用广泛，但顺铂具有较大细胞毒性，特别是用量较大时对人体的影响十分明显。其不良反应主要是以下几个方面：（1）消化道反应：主要是严重的恶心、呕吐。患者需服用一周左右的强效止吐剂。（2）肾毒性：主要导致累积性及剂量相关性肾功不良，一般剂量每日超过 90mg/m2即为肾毒性的危险因素。（3）神经毒性：神经损害如耳鸣、听力下降等，一般难以恢复。（4）骨髓抑制：白细胞和血小板下降，一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关。（5）过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹等。[1]2.卡铂 卡铂名为 1，1-环丁二羧酸二氨合铂（Ⅱ），是美国施贵宝公司、英国癌症讨论所以及 JohnsonMatthey 公司于 80 年代合作开发的第二代铂族抗癌药物。2.1 卡铂的特点及药理 卡铂的分子式为 C6H12N2O4Pt。进入细胞后，主要作用 DNA 的鸟嘌呤的 N7 和O6 原子上，引起 DNA 链间及链内交联，破坏 DN...
