二氯醋酸二异丙胺[药品名]二氯醋酸二异丙胺[英文名]diisopropylaminidichlorocacetas[别名]肝乐、DADA。[分子式]C8H17O2NCL2[所属类别]:肝脏疾病辅助用药[性状]为白色结品性粉末;味微苦。易溶于水、乙醇或氯仿,略溶于乙醚。[作用与用途]具有改善肝脏机能、促进受伤肝细胞的再生,提高组织细胞呼吸及氧呼吸率的功能,减低肝内脂肪的聚积。用于急、慢性肝炎、脂肪肝、早期肝硬化、黄疽及一般肝脏机能障碍。[用法与用量I口服:每次40mg;小儿每次20mg,均每日3次。肌注或静注:每次40—80mg,小儿1次20—40mg,均每日1次。20天为1疗程。[注意事项]应用初期偶有嗜睡感,可自行消失。注射时个别病人,有暂时性的不适如眩晕、恶心、呕吐等。[贮藏]避光,密闭保存。[制剂]肝乐片TabellaeDADACunCalcioG1Mconato:每片含二氯醋酸二异丙胺20mg、葡萄糖酸钙19.48mg。口服:1次2片,每日3次。肝乐注射InjectioDADACumNatrjoGluconato:每毫升含二氯醋酸二异丙胺20mg、葡萄糖酸钠19mg。每支2ml,肌注或静注,每日1支。[注意事项]:副反应少见,偶有嗜睡、眩晕、恶心等。本品针剂含有葡萄糖酸钠。用于脂肪肝,肝内胆汁淤积,一般肝脏机能障碍。用于急慢性肝炎、肝肿大、早期肝硬化。除上述适应症外。还有中风后遗症、脑溢血、脑软化、动脉硬化征、高血压、狭心症、心肌梗塞、心肌炎及心脏机能不全引起的各种障碍。药理作用【药理作用】二氯醋酸二异丙胺为维肝素的活性成分,其结构上有4个甲基,可供应机体合成胆碱所需的甲基。胆碱在体内参与脂肪代谢,胆碱是磷脂的组成部分,卵磷脂能与脂肪、胆固醇及蛋白质一起构成脂蛋白而易溶于血浆,肝内脂肪以脂蛋白的形式运到肝外以减少肝内沉积的脂肪。故本品具有解毒、改善肝功能、减少肝内脂肪沉积的作用,并促进损伤肝细胞的再生,缩小肝脏坏死的范围和抑制纤维化组织的形成,以提高组织细胞呼吸功能及氧利用率的作用。具体的药理作用如下:1、祛除肝脏中脂肪,抑制肝细胞变性硬化(1)消耗肝脂肪:二氯醋酸二异丙胺进入人体内,立刻分解为二异丙胺和二氯醋酸。二异丙胺在ATP活化作用下,生成自体甲硫氨酸,从而为机体提供大量活性甲基;二氯醋酸经代谢作用,生成甘氨酸,在甘氨酸裂解酶作用下生成甲基四氢叶酸,在供能的同时,也能为机体提供大量活性甲基。经两种途径代谢产生的活性甲基,能促进胆碱的合成,胆碱与肝脂肪作用,生成卵磷脂,促进肝脂肪分解。(2)转运肝脂肪:卵磷脂、肝脂肪、胆固醇与载脂蛋白结合成脂蛋白,脂蛋白易溶于血浆,从而将脂肪由肝内转运到肝外,减少肝内脂肪聚集。(3)本品能降低动脉血中甘油三酯及游离脂肪酸的浓度,减少肝脏对甘油的吸收。同时刺激甘油三酯以极低密度脂蛋白入血,从而有效抑制肝脏甘油三酯的合成。2、调节各种脂类代谢,减少肝脏负荷本品通过抑制激素敏感性脂肪酶的活性,抑制脂肪动员;通过抑制合成胆固醇限速酶(HMGCoA还原酶)的活性,抑制胆固醇的合成;通过抑制柠檬酸丙酮酸循环中的柠檬酸合成酶及乙酰辅酶A羟化酶的活性来抑制脂肪酸的合成。3、对糖代谢的影响:(1)本品具有胰岛素样作用,通过抑制丙酮酸脱氢酶激酶来激活丙酮酸脱氢酶复合物,增加组织细胞对氧的摄取,加速丙酮酸氧化,阻断肝脏、肌肉间的乳酸循环和丙氨酸循环,增加外周组织对葡萄糖、乳酸的利用,降低血液乳酸水平。抑制乳酸、丙氨酸从肌肉组织释放,阻断肝脏糖异生通路。改善机体的酸碱代谢平衡,有效治疗酮症酸中毒,降低血糖。(2)本品具有高度组织渗透能力。可透过血脑屏障,增强脑组织、心呼吸,并促进需氧糖酵解。改善脑组织、心对氧的摄取率,增加脑组织血流量,增强组织代谢,对心、脑血管疾病疗效显著。4、对糖脂代谢影响本品通过对糖脂代谢生化反应多点作用,改善糖代谢异常,安全地降低血中甘油三酯及胆固醇,使糖脂比例趋于平衡,从而安全的纠正糖脂代谢紊乱。尤其对全胃肠外营养导致的糖脂代谢紊乱疗效确切。5、肝保护作用通过促进三羧酸循环而改善肝细胞的能量代谢。通过促进膜磷脂的序贯甲基化,增强肝细胞膜的流动性,提高作为胆肝分泌和流动之主要动力的钠钾ATP酶的活性。促进受损肝细胞的功能修复,...