自制阿昔洛韦乳膏与上市制剂体外释放度一致性评价李嫦珍;冯丽华;麦曦【摘要】目的:建立自制阿昔洛韦乳膏释放度检查方法,并与上市制剂进行体外释放度的一致性评价.方法:利用固体制剂溶出仪,溶出杯为接受室,转蓝中的透析袋为供给室,生理盐水为介质,采用2015版《中国药典》二部中溶出度与释放度测定法中第一法(篮法)进行阿昔洛韦乳膏的体外释放度测定,并用f2相似因子法评价其与上市产品阿昔洛韦乳膏体外释放度的一致性.结果:乳膏基质及释放介质于254nm波长对测定无干扰,阿昔洛韦浓度的线性范围为1.06～10.6μg·mL-1(r=0.9993),平均回收率为99.65％,RSD为0.67％.自制样品和上市产品累积释放率相似因子f2为74.29.结论:本法简便、快速、准确度好,为建立阿昔洛韦乳膏的体外释放度检查法提供了依据;自制乳膏与上市产品释放行为相似.【期刊名称】《药品评价》【年(卷),期】2018(015)018【总页数】3页(P62-64)【关键词】阿昔洛韦乳膏;篮法;释放度;相似因子【作者】李嫦珍;冯丽华;麦曦【作者单位】南昌大学药学院,江西南昌330006;江西省皮肤病专科医院药剂科,江西南昌330001;南昌大学药学院,江西南昌330006;南昌大学药学院,江西南昌330006【正文语种】中文【中图分类】R751阿昔洛韦是一种合成的嘌呤核苷类似物，主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染。其软膏制剂(阿昔洛韦软膏)为一种O/W型白色乳膏，皮肤局部用药为低毒、有效的给药途径，避免了全身用药可能引起的不良反应[1]。但乳膏用于皮肤上时，药物首先需要释放出来通过皮肤屏障，才能发挥药效，另外通过释放度的研究，可以考察外用制剂的工艺研究、处方筛选及进行不同产品间的一致性评价；本研究利用固体制剂溶出仪，以溶出杯为接受室，转蓝中的透析袋为供给室，生理盐水为介质，考察阿昔洛韦乳膏的体外释放度，并通过自制乳膏与上市产品的体外释放度比较，进行自制产品与上市产品体外释放的一致性评价，为相关乳膏剂的释放度检查提供参考依据。1仪器与试剂SartoriusBS110S电子天平；溶出试验仪(天津市天大天发科技有限公司)；TU-1900紫外－可见分光光度计(北京普析通用仪器有限公司)；752紫外可见分光光度计(上海光谱仪器有限公司)。阿昔洛韦(湖北益泰药业股份有限公司)；阿昔洛韦软膏(规格3%，上海通用药业股份有限公司)；自制阿昔洛韦软膏，规格：3%；氯化钠(分析纯)；纯化水。2方法及结果2.1专属性实验阿昔洛韦溶液的配制：精密称取阿昔洛韦对照品适量，加生理盐水溶解并定量稀释制成浓度为0.1mg·mL-1阿昔洛韦对照品贮备液，精密量取上述溶液1mL置于20mL量瓶中，用生理盐水稀释至刻度，即为对照品溶液。另取乳膏基质同法配制成阴性样品溶液。将对照品溶液、阴性样品溶液分别于200～400nm处进行扫描，结果见图1。结果表明，阿昔洛韦在254nm波长处有最大吸收，阴性样品溶液及所用的释放介质在此处无吸收，对测定无干扰。2.2线性及范围精密称取阿昔洛韦对照品适量，加生理盐水溶解并定量稀释制成浓度为0.1mg·mL-1阿昔洛韦对照品贮备液，精密吸取适量，用生理盐水稀释成不同浓度1.06,2.12,5.30,7.42,10.6μg·mL-1的对照品溶液，摇匀，于254nm处测定吸光度，以浓度为横坐标，吸光度为纵坐标进行线性回归，回归方程为：y=0.0554x(r=0.9993)，阿昔洛韦浓度在1.06～10.6μg·mL-1范围内与吸光度有良好的线性关系。2.3精密度取“2.2线性试验项下”浓度为2.12μg·mL-1的阿昔洛韦对照溶液，重复测定6次，测得平均吸光度为0.115，RSD为0.71%，表明该方法的精密度良好。2.4定量限平行测定空白试样的吸光度20次，标准偏差为0.00116，按LOD=10×S/K计算检测限为0.21μg·mL-1。2.5回收率取空白基质，分别加入阿昔洛韦对照品，制成含阿昔洛韦2.12μg·mL-1、5.30μg·mL-1及10.6μg·mL-1的溶液各3份，在254nm处进行测定，以标准曲线法计算阿昔洛韦含量及回收率，结果见表1，得阿昔洛韦平均回收率为99.65%，RSD为0.67%。2.6稳定性取在30min释放的样品溶液，在室温下放置，分别于0小时、2小时、4小时、8小时、24小时、48小时测定吸光度，计算RSD=1.49%，表明样品溶液在48小时内稳定。图1阿昔洛韦紫外吸收图谱(A.对照品；B.阴性样品)Fig1Ultraviol...
