1β内酰胺类抗菌药特性及遴选第一页，共三十九页。2β内酰胺类抗菌药的分类青霉素类头孢菌素类头霉素类单酰胺类碳青霉烯类〔另有专题讨论〕青霉烯类氧头孢烯类β内酰胺酶抑制剂合剂第二页，共三十九页。3β内酰胺类抗菌药的共同特性为临床最为常用的一类抗菌药结构上均具有β内酰胺环杀菌剂多数品种半衰期1h左右，需每日屡次给药临床应用指证广，可用于各类细菌性感染多数品种不良反响少，必要时可大剂量给药相同特性品种间存在交叉耐药第三页，共三十九页。4β内酰胺类抗菌药的不同特性分为多个亚类，各亚类内品种间抗菌谱也不完全相同，如第三代头孢菌素间的抗菌谱不同各品种的代谢、排泄途径不同，在脏器功能不全等特殊人群需作不同的剂量调整各品种间不良反响不同第四页，共三十九页。penecillins青霉素类特点:杀菌作用强、毒性低新品种抗菌谱广、价廉青霉素G大剂量CSF浓度高过敏反响率高5青霉烷第五页，共三十九页。6第六页，共三十九页。不耐酶青霉素*青霉素1、青霉素V1普鲁卡因青霉素1、苄星青霉素1耐酶青霉素苯唑西林1、氯唑西林1、氟氯西林2广谱青霉素氨基青霉素：氨苄西林1、阿莫西林1抗假单胞菌青霉素：哌拉西林1、替卡西林2、磺苄西林2脲基青霉素：阿洛西林2、美洛西林27青霉素类*注：1，非限制类，2，限制类，3，特殊应用类第七页，共三十九页。不耐酶青霉素青霉素G：•对链球菌属包括A组链球菌、草绿色链球菌及肺炎链球菌等具高度抗菌活性，肺炎链球菌近年来出现耐药株〔PISP、PRSP〕•临床适应证：首选用药：溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、心内膜炎、脑膜炎，螺旋体所致的梅毒、钩端螺旋体其他病原体所致的气性坏疽、淋病、鼠咬热•不良反响主要为过敏反响：过敏性休克、皮疹、药物热等其他不良反响发生率低青霉素仍为许多感染的首选药，价廉，除过敏反响外，不良反响少，各级医院必备抗菌药8第八页，共三十九页。9例：化脓性咽炎、扁桃体炎的抗菌治疗常见病原菌：化脓性链球菌抗菌药选用：•首选青霉素•可选头孢菌素•阿奇霉素、克林霉素：细菌耐药性高•防止选用氨基糖苷类如庆大霉素：耐药•尽可能不选喹诺酮类：敏感性差；控制喹诺酮类的适应证，减少耐药菌产生第九页，共三十九页。常见病原微生物选用抗菌药天然瓣膜心内膜炎草绿色链球菌（最常见MSSA肠球菌青霉素G＋氨基糖苷类人工瓣膜心内膜炎（换瓣后3月内）MRSA（最常见）革兰阴性杆菌万古霉素＋磷霉素＋利福平10例：心内膜炎的经验治疗第十页，共三十九页。11不耐酶青霉素青霉素V：•抗菌谱与青霉素G相仿，抗菌活性青霉素较差•对胃酸稳定性高，可口服给药，生物利用度60％•每日1-2g，分4次口服普鲁卡因青霉素•为青霉素的普鲁卡因盐•供深部肌注用，现临床应用减少苄星青霉素•为青霉素的二苄基乙二胺盐，长效青霉素•用于风湿热的预防第十一页，共三十九页。耐药率(%)1213.822.721.224.512.1010504030201999-20002002-200320052005-2006PRSP23.9PISP251、王辉等。中国抗感染化疗杂志。2001;1(3)2、王辉等，中华结核和呼吸杂志。2004;27(3):155-160.我国肺炎链球菌对青霉素耐药性变迁青霉素判断老标准S:≤0.06mg/LI:0.1-1mg/LR:>1mg/L23老标准目前适用于：口服青霉素；脑膜炎的静脉青霉素用药第十二页，共三十九页。红氯72.442.846.780.972.410010011.484.298.71002010030100908070605040青霉素孢克洛头头孢丙烯头孢曲松阿莫克拉替考万古敏感率%素素氧西霉霉左莫13孙宏莉等。中国感染与化疗杂志，2022年2期2007年中国10所教学医院肺炎链球菌的敏感率新标准适用于：非脑膜炎肺链感染如肺炎，青霉素静脉用药青霉素判断新标准S:≤2mg/LI:4mg/LR:≥8mg/L第十三页，共三十九页。14耐酶青霉素常用品种：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林抗菌作用：•对甲氧西林敏感金葡菌〔MSSA〕具抗菌活性•对表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌等革兰阳性球菌具有良好抗菌活性•革兰阴性杆菌对其耐药，MRSA对其耐药临床适应证：•MSSA所致败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤软组织感染，对于MSSA感染疗效优于万古霉素苯唑西林...
