第六章传出神经系统药理概论掌握：常用传出神经系统药物分类；熟悉：α（α1、α2）、β（β1、β2）、M（M1、M2）、N（N1、N2）受体的主要分布、生理效应；了解：乙酰胆碱、去甲肾上腺素的生物合成、储存、释放与代谢。一、传出神经的解剖分类传出神经分类模式图Ach:乙酰胆碱NA:去甲肾腺素乙酰胆碱(Ach)去甲肾上腺素(NA)传出神经系统递质二、传出神经系统的递质(一）、NA的生物合成、贮存、释放和消失过程1.NA的合成囊泡胞浆酪氨酸多巴胺-羟化酶多巴脱羧酶多巴多巴胺酪氨酸羟化酶NAAd苯乙胺-N-甲基转移酶2.NA的贮存：囊泡3.NA的释放(1)胞裂外排(exocytosis)(2)量子化释放(quantalrelease)(3)从囊泡中溢出、置换出NA。4.NA的消失摄取-1：单胺氧化酶(mono-anineox-dase,MAO)破坏摄取-2：儿茶酚氧位甲基转移酶(actechol-O-ethyltransferease,COMT)和MAO破坏(二)、Ach的生物合成、贮存、释放及消失过程1.Ach的合成2.Ach2.Ach的贮存的贮存AchAch合成后进入囊泡，与囊泡内的合成后进入囊泡，与囊泡内的ATPATP及蛋白结合，贮及蛋白结合，贮存于囊泡中。存于囊泡中。3.Ach3.Ach的释放的释放胞裂外排和量子化释放。胞裂外排和量子化释放。4.Ach4.Ach的消失的消失AchAch释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱酯酶释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE)(acetylcholinesterase,AchE)所水解。所水解。三、传出神经系统的受体((一）、受体命名一）、受体命名根据递质选择性与受体结合的不同而命名。根据递质选择性与受体结合的不同而命名。11、胆碱受体、胆碱受体(acetylcholinereceptor)(acetylcholinereceptor)：能选择性与：能选择性与AchAch相结合的受体。相结合的受体。22、肾上腺素受体、肾上腺素受体(adrenoceptor)(adrenoceptor)：能选择性与：能选择性与NANA、、ADAD相结合的受体相结合的受体。。((二二))、受体分型、受体分型11、胆碱受体、胆碱受体MM胆碱受体胆碱受体((毒蕈碱受体，毒蕈碱受体，Muscarinereceptor,MMuscarinereceptor,M受体受体))M受体：心脏：抑制腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。分泌增加眼睛：瞳孔、睫状肌收缩胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌松弛膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌松弛支气管平滑肌：兴奋时收缩(2)N(2)N胆碱受体（烟碱受体，胆碱受体（烟碱受体，Nicotinereceptor)Nicotinereceptor)NN11(N(NNN))受体受体：神经节：神经节NN受体受体NN22(N(NMM))受体受体：骨骼肌神经肌肉接头：骨骼肌神经肌肉接头NN受体受体22、肾上腺素受体、肾上腺素受体(1)(1)受体受体11受体受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管，：皮肤、粘膜血管，内脏血管，11受体激动受体激动时血管收缩。时血管收缩。冠状血管收缩。冠状血管收缩。胃肠平滑肌松弛。胃肠平滑肌松弛。突触前膜：激动时负反馈抑制突触前膜：激动时负反馈抑制NANA的释放。的释放。22受体受体突触后膜（突触后膜（20%20%））::皮肤、粘膜血管收缩，皮肤、粘膜血管收缩，胃、肠平滑肌松弛胃、肠平滑肌松弛,,脂肪分解。脂肪分解。(2)受体1受体：心脏，1受体激动时心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。2受体：支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管的2受体激动时均表现为扩张。骨骼肌收缩。糖原分解、糖异生、脂肪分解。3、多巴胺受体（DA)(1)中枢DA(2)外周DA：肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。四、传出神经系统的生理功能去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏：兴奋抑制血管：收缩扩张胃肠平滑肌：舒张收缩支气管平滑肌：舒张收缩膀胱逼尿肌：舒张收缩瞳孔：散大缩小唾液：稠稀汗腺：手心脚心分泌全身分泌骨骼肌：收缩(2受体)收缩(二）、分类拟似药拮抗药1、胆碱受体激动药1、胆碱受体阻断药(1)M,N受体激动药:卡巴胆碱(1)M受体阻断药(2)M受体激动药:毛果芸香碱①非选性M受体阻断药:阿托品(3)N受体激动药:烟碱②M1受体阻断药:哌仑西平2、抗AchE药:新斯的明③M2受体阻断药:拉碘胺3、肾上腺受体激动药④M3受体阻断药:(1)受体激动药hexahydrosiladifenidol①12受体激动药:...
