口服缓控释制剂的应用及药学监护VIP免费

口服缓控释制剂的应用与药学监护•随着科技的迅猛发展，新型高分子材料和新工艺的不断涌现，自20世纪70年代以来，各种药物新型制剂如缓控释制剂、靶向制剂脉冲式给药系统、透皮制剂等逐渐开始在临床应用•其中以口服缓控释制剂最为成熟，临床应用最为广泛•大多数人服药会遵循药品说明书，但是仍有一部分人服药比较随性，把药片掰开吃，把胶囊打开来取里面的药粉吃，把口服制剂当成外用药来涂抹……•这样，真的行吗？•作为药师，我们在发药和用药咨询时，针对口服缓控释制剂应该注意哪些？缓控释制剂的定义•缓释制剂指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。一般为一级速率释药过程•控释制剂指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，肠溶制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。狭义：在预定时间内以零级或接近零级速率释放药物的制剂。缓控释制剂的特点缓控释制剂的优点•延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性；•血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用；•降低胃肠道刺激；•提高生物利用度；•减少给药总剂量。缓控释制剂的缺点•剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗；•基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案；•处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型）患者常见问题Q1药片（胶囊）能掰开（打开）服用吗？Q2药片能嚼碎服用吗？Q3粪便里有完整的药片，是没起作用吗？•Q1药片（胶囊）能掰开（打开）服用吗？A：缓控释片剂是否可以掰开服用主要取决于其所采用的释药技术路线和释药原理口服缓控释制剂的常见类型采用膜包衣技术、渗透泵技术、多层片技术做成的缓释或控释片，多不能掰开使用通过多单元、独特的微囊技术实现缓释效果的渗透泵型控释片利用渗透压原理制成的控释制剂，分为单室泵和双室泵两种类型。体内释药不仅均匀恒定，而且不受胃肠道可变因素（如蠕动、pH、胃排空时间等）的影响，是迄今为止最为理想的口服控释制剂醋酸纤维素乙基纤维素高渗透性物质→高渗透压微丸型•将均一的微丸或不同粒径、不同包衣厚度的微丸混合装入空胶囊制成胶囊剂，或者制成片剂。•多单元控释微丸系统,也称多单元微囊系统,每100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。膜控型微丸包衣片剂每个微丸均为独立的释放单元实际上是控释制剂，达到胃部后快速崩解，微丸分散于胃肠道巨大的表面上，体液经外膜渗入微丸内部溶解活性成分琥珀酸美托洛尔，形成饱和溶液，并以几乎恒定的速度持续向外释放约20h，血药浓度稳定、峰谷波动微小；药代动力学参数更稳定,在胃肠道全程中都能稳定吸收，不受进食或pH等影响；药效学上，24h内阻滞对受体的总体效果比普通片更强更稳定；可按刻痕掰开或打开服用的药理作用通用名商品名抗高血药琥珀酸美托洛尔缓释片倍他乐克单硝酸异山梨酯缓释片依姆多、欣康单硝酸异山梨酯缓释胶囊（长效异乐定）鼻饲抗癫痫药丙戊酸钠缓释片德巴金镇痛药曲马多缓释片奇曼丁泌尿道解痉药托特罗定缓释片舍尼亭盐酸奥昔布宁缓释片依静抗帕金森药卡左双多巴控释片息宁抗抑郁药文拉法辛缓释胶囊（怡诺思）混合食物咽下•Q2药片能嚼碎服用吗？A：所有的缓控释制剂均不能压碎和嚼碎服用•Q3粪便里有完整的药片，是没起作用吗？•心内科常遇到老年高血压患者在服用硝苯地平控释片（拜新同）后，自诉此药不好，甚至说其是假药，问其原因，回答“服药后未吸收，整片药随大便排出来了”。•A：这是正常现象，有些缓控释片有“整吃整排”现象，是药片中的非活性成分可完整地通过胃肠道，不溶性的外壳随大便排出。•“整吃整排”现象某些缓控释制剂的部分结构在胃肠道中不会被破坏，最后随粪便排出体外，例如微孔膜包衣片、不溶性骨架片的骨架及渗透泵片的生物学惰性组分，后两者形似完整的药片•硝苯地平控释片（拜新同）格列吡嗪控释片（瑞易宁）多沙唑嗪缓释片（可多华）单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多）偶...