1第九章第九章化学治疗药化学治疗药2第一节第一节喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药3喹诺酮类药物研究的概况：喹诺酮类药物研究的概况：自自19621962年发现第一个喹诺酮类药物萘啶年发现第一个喹诺酮类药物萘啶酸酸))以来，许多学者致力于这类抗菌药的研以来，许多学者致力于这类抗菌药的研究，特别是究，特别是19781978年第三代喹诺酮类药物问年第三代喹诺酮类药物问世后的世后的1010余年，取得了飞跃发展，优良品余年，取得了飞跃发展，优良品种不断涌现。新一代喹诺酮类药物的抗菌种不断涌现。新一代喹诺酮类药物的抗菌作用与疗效完全可以与第三、四代头孢菌作用与疗效完全可以与第三、四代头孢菌素相媲美。头孢菌素结构修饰中侧链与尾素相媲美。头孢菌素结构修饰中侧链与尾链由于愈变愈繁，成本也随之愈来愈高。链由于愈变愈繁，成本也随之愈来愈高。因而喹诺酮类抗菌药更加引起各国重视，因而喹诺酮类抗菌药更加引起各国重视，形成了竞相开发之势。形成了竞相开发之势。4喹诺酮类药物研究的概况：喹诺酮类药物研究的概况：喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代第一代（第一代（2020世纪世纪6060年代初）：萘啶酸、年代初）：萘啶酸、吡咯酸；主要抗革兰氏阴性菌，但因其抗吡咯酸；主要抗革兰氏阴性菌，但因其抗茵谱较窄，易产生耐药性，体内易被代谢，茵谱较窄，易产生耐药性，体内易被代谢，作用时间短，且对中枢神经有副作用，现作用时间短，且对中枢神经有副作用，现已很少使用。已很少使用。5喹诺酮类药物研究的概况：喹诺酮类药物研究的概况：喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代第二代（第二代（2020世纪世纪6060年代末至年代末至7070年代年代末）；奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡末）；奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸它们在体内较稳定，大部分以原药咯米酸它们在体内较稳定，大部分以原药形式从尿中排泄，抗茵谱有所扩大、毒性形式从尿中排泄，抗茵谱有所扩大、毒性低、副作用小，特别是吡哌酸对尿路和肠低、副作用小，特别是吡哌酸对尿路和肠道感染的疾病疗效优异。道感染的疾病疗效优异。6喹诺酮类药物研究的概况：喹诺酮类药物研究的概况：喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代第三代（第三代（2020世纪世纪8080年代以后）：以年代以后）：以诺氟沙星（氟哌酸）的问世为起点，先后诺氟沙星（氟哌酸）的问世为起点，先后合成了一系列氟代和多氟代喹诺酮类药物合成了一系列氟代和多氟代喹诺酮类药物按照药物中所含氟基团的数量可分三类：按照药物中所含氟基团的数量可分三类：11、单氟化物：诺氟沙星（氟哌酸）、环丙、单氟化物：诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、eenrofloxacinnrofloxacin、培氟沙星、芦氟沙星、左氧、培氟沙星、芦氟沙星、左氧氟沙星氟沙星7喹诺酮类药物研究的概况：喹诺酮类药物研究的概况：22、双氟化物：洛美沙星、、双氟化物：洛美沙星、33、三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星。、三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星。它们的抗菌作用较第一、二代明显增强，它们的抗菌作用较第一、二代明显增强，其抗菌谱除对革兰阳性茵其抗菌谱除对革兰阳性茵(G(G++茵茵))和和GG--菌菌有良好作用外，还进一步扩大至支原体、有良好作用外，还进一步扩大至支原体、衣原体、军团菌及分支杆菌等。衣原体、军团菌及分支杆菌等。8喹诺酮类药物的分类喹诺酮类药物的分类按抗菌作用活性角度可分为三类按抗菌作用活性角度可分为三类11、抗革兰氏阴性菌的药物、抗革兰氏阴性菌的药物22、抗革兰氏阳性菌的药物、抗革兰氏阳性菌的药物33、抗革兰氏阳性与阴性菌的药物，对支原、抗革兰氏阳性与阴性菌的药物，对支原体、衣原体、军团菌及分支菌有作用体、衣原体、军团菌及分支菌有作用9喹诺酮类药物的分类喹诺酮类药物的分类按化学结构分类按化学结构分类11、萘啶酸类、萘啶酸类萘啶酸依诺沙星妥舒沙星萘啶酸依诺沙星妥舒沙星10喹诺酮类药物的分类喹诺酮类药物的分类按化学结构分类按化学结构分类22、噌...
