24/12/261第六章胆碱受体激动药(cholinoceptoragonists)MM胆碱受体激动胆碱受体激动药药NN胆碱受体激动药胆碱受体激动药主要有主要有尼古丁尼古丁，对，对NN11、、NN22受体均有激动作用，受体均有激动作用，无无实用价值，仅具有毒理学上实用价值，仅具有毒理学上的意义。的意义。临床药物较多，具有临床药物较多，具有较好较好的临床实用的临床实用价值价值。。24/12/262第一节第一节MM胆碱受体激动胆碱受体激动药药（一）、胆碱酯类（一）、胆碱酯类(M(M、、NN受体激动药）受体激动药）乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)(acetylcholine,Ach)[[来源来源]]1.内源性内源性：神经递质神经递质。2.2.人工合成：药用AchAch脂溶性差，口服不吸收，也脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的难通过血脑屏障，进入胃肠道的AchAch易在易在AchEAchE的作的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。出现药理作用。24/12/263[[药理作用药理作用]]1.1.血管作用血管作用2.2.心脏作用心脏作用3.3.平滑肌作用平滑肌作用4.4.腺体作用腺体作用5.5.骨骼肌作用骨骼肌作用由于由于AchAch在体内在体内作用广泛，选择性差，无作用广泛，选择性差，无临床实用价值。临床实用价值。AchAch主要作为药理学研主要作为药理学研究的究的工具药。工具药。24/12/264卡巴胆碱卡巴胆碱作用与作用与AchAch相似相似，但，但不易不易被被AchEAchE水水解，故作用时间解，故作用时间较长较长。由于选择性较差，。由于选择性较差，副作用较多，很少全身给药。副作用较多，很少全身给药。皮下注射皮下注射可用于术后腹气胀和尿潴留。可用于术后腹气胀和尿潴留。现现主要用于主要用于局部滴眼局部滴眼治疗青光眼治疗青光眼。。24/12/265贝胆碱贝胆碱与与AchAch相似相似,,不易不易被被AchEAchE水解。本品对胃肠水解。本品对胃肠平平滑肌滑肌及膀胱及膀胱逼尿肌逼尿肌的的作用强作用强，对心血管作用，对心血管作用弱弱。。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。醋甲胆碱醋甲胆碱与与AchAch相似相似,,可被可被AchEAchE水解，但水解，但水解较水解较慢慢，故作用，故作用较长较长。对心血管系统作用。对心血管系统作用明显明显，副，副作用多。临床主要用于作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。口腔粘膜干燥。24/12/266(二)、生物碱类(M受体激动药)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)1.1.对眼睛的作用对眼睛的作用2.2.对腺体作用对腺体作用缩瞳缩瞳降低眼内压调节痉挛调节痉挛皮下注射皮下注射10~15mg10~15mg毛果芸香碱，可明毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。显增加汗腺、唾液腺的分泌。24/12/2671.1.对眼睛的作用对眼睛的作用(1)(1)缩瞳兴奋虹膜括约肌上的兴奋虹膜括约肌上的MM受体，使之收缩产受体，使之收缩产生生毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine,(pilocarpine,匹鲁卡品）匹鲁卡品）24/12/268(2)(2)降低眼内压降低眼内压房水产生及回流房水产生及回流24/12/269(3)(3)调节痉挛调节痉挛睫状肌睫状肌MM受体兴奋受体兴奋,,睫状肌收缩睫状肌收缩,,睫状肌向眼中心部方向拉紧睫状肌向眼中心部方向拉紧,,悬韧悬韧带松弛带松弛,,晶状体变凸晶状体变凸,,屈光度增大屈光度增大,,近物清楚近物清楚,,远物模糊称调节痉远物模糊称调节痉挛。挛。••睫状肌••悬韧带悬韧带••晶状体24/12/2610[[临床应用临床应用]]1.1.青光眼青光眼毛果芸香碱是青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物首选药物..特点特点：：作用快、温和、短暂，刺激性小、渗透性好作用快、温和、短暂，刺激性小、渗透性好..2.2.虹膜炎虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。。3.3.口腔干燥口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，治疗颈部放疗后的口腔干燥。口服增加唾液腺的分泌，治疗颈部放疗后的口腔干燥。4.4.中毒的解救中毒的解救24/12/2611[不良反应]眼科局部用药无明显不良反无明显不良反应应。。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。[注意]滴...
