第四节肾上腺素受体激动药化学结构基本化学结构：ß-苯乙胺儿茶酚类：NA,AD,DA非儿茶酚类：麻黄碱，间羟胺α，β受体激动药肾上腺素（AD）理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化【体内过程】•口服:易破坏•皮下：皮下：因收缩血管，起效慢，维持时间1h•肌肉：肌肉：起效快，维持时间10-30min经COMT、MAO代谢，作用持续时间短，代谢产物由肾排泄。一般以皮下注射为宜。【药理作用】•激动、受体，作用广泛而复杂心脏血管血压支气管平滑肌代谢心脏强效的心脏兴奋药1受体加强心肌收缩性,加速传导,加速心率血管，受体分布不同对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用（α受体分布占优势）；骨骼肌及冠状血管则扩张（β2受体占优势）血压小剂量小剂量：收缩压:升高舒张压：不变或下降脉压增大大剂量：大剂量：收缩压和舒张压均升高心输出量增加骨骼肌血管扩张＝皮肤粘膜及内脏血管收缩血管收缩>血管扩张应用α受体阻断药，会阻断收缩血管的作用，使激动β2受体呈现的血管扩张作用更明显，使原升压剂量的肾上腺素引起单纯性低血低，这现象称为肾上腺素升压效应的翻转。肾上腺素作用翻转松弛支气管支气管平滑肌2受体强大舒张作用促进代谢2受体兴奋肝糖原分解1受体兴奋加快脂肪分解血脂肪酸血糖【临床应用】1、心跳骤停对传染病、房室传导阻滞、药物中毒、溺水或手术意外引起的心跳骤停，一般采用心室内注射或静注，同时必须进行有效的人工呼吸和心脏挤压等。心脏复苏三联针（肾上腺素、阿托品各1mg及利多卡因50~100mg）2、与局麻药配伍收缩局部血管，延缓局麻药吸收，防止局麻药吸收中毒3、局部止血4、过敏性休克为首选药。Ad的作用：1.降低毛细血管通透性：明显地收缩小动脉和毛细血管，减轻支气管粘膜充血水肿；（激动α1受体），2.改善心脏功能：（激动β1受体）。3.缓解呼吸困难：解除支气管平滑肌痉挛，（激动β2受体）不良反应：心悸、不安、头痛等；剂量过大，误注入血管或注射过快；可使BP骤升，有发生脑溢血的危险;心律失常5、支气管哮喘激动β2受体，抑制肥大细胞释放过敏介质、松弛支气管平滑肌；α受体激动，收缩粘膜血管，降低血管通透性，支气管粘膜水肿减轻中药麻黄中提取的生物碱麻黄碱（麻黄素）麻黄碱是合成甲基苯丙胺（冰毒）、亚甲二氧基甲基苯丙胺（摇头丸）的原料冰毒摇头丸体内过程口服、皮注、肌注皆易吸收,可以进入血脑屏障与Adr相似：缓慢，温和，持久(代谢、排泄慢)1）收缩血管：皮肤粘膜血管收缩，用途：治疗荨麻疹及鼻粘膜肿胀作用与用途1、外周作用：促进神经末梢释放NA和直接激动α、β受体2）兴奋心脏：心肌收缩力↑，增加心输血量。对心率无明显影响。3）升高血压：心肌收缩力增加，增加心输血量。收缩血管，升高血压。用途：防治腰麻及硬外麻醉引起的低血压及慢性低血压4）扩张支气管：松弛平滑肌较肾上腺素弱、慢而持久。用途：防治支气管哮喘发作2、中枢兴奋作用1、外周反应：引起心动过速，血压升高，禁用：器质性心脏病、甲亢及高血压2、中枢反应：不安、失眠、震颤等症状用于平喘时常与苯巴比妥或苯海拉明合用，克服中枢症状。不良反应及注意事项多巴胺口服无效；需静滴给药，维持时间短，不易透过血脑屏障。体内过程药理作用因可作用于DA、、受体，作用广泛心脏血管和血压肾脏1、兴奋心脏：•心收缩力↑心输出量↑心率↑•比Adr弱2、舒缩血管：1）激动DA受体，可扩张脑、肾、肠系膜血管及冠状血管，2）通过激动α受体，收缩皮肤血管3、升高血压1）小剂量，兴备心脏及舒缩血管，使收缩压升高，2）大剂量，则显著地兴备心脏和收缩血管（增加外周阻力），使收缩压及收缩压都升高。4、改善肾功能由于能扩张肾血管和增加排钠量，故使尿量增加。大量则使肾血管明显收缩。1.抗休克（尤其心收缩力减弱或尿量减少者）2.急性肾功能衰竭（与利尿药合用）用途偶可致恶心、呕吐、头痛反应用量过大，可致快速型心律失常注意：静滴应从小剂量开始，渐增用量，禁用：心动过速和心室颤动不良反应α受体激动药去甲肾上腺素（NA）化学性质与肾上腺素相似【体内过程】口服无效，因首关消除明显。皮下或肌肉...
