胆碱受体激动药药动学药理作用临床应用不良反应乙酰胆碱(MN)AChACh脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；ACh易在AChE作用下迅速水解失效；大剂量静脉注射才能出现药理作用；ACh在体内作用广泛，选择性差。无临床价值，作为药理研究的工具药1、M样作用:血管舒张，血压下降(一过性)心脏：心率减慢支气管、胃肠道、眼平滑肌：收缩腺体：分泌增加眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛2、N样作用:大剂量：全部植物神经节兴奋胃肠道、膀胱平滑肌收缩；腺体分泌增加；心肌收缩力加强；小血管收缩，血压升高；骨骼肌收缩卡巴胆碱（carbachol）不易被AChE水解，作用时间较长醋甲胆碱（methacholine）可被AChE水解，水解较慢，作用较长。贝胆碱：不易被AChE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。毛果芸香碱(M)（匹鲁卡品）对眼和腺体作用明显，对心血管影响小1.眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛2.腺体：汗腺、唾液腺分泌增加3.平滑肌：兴奋肠道平滑肌，4.心血管系统：心率和血压短暂↓1.青光眼：首选药物。2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥眼科局部用药无明显不良反应剂量过大或口服给药时出M受体过度兴奋，可用阿托品对抗。烟碱(N)（尼古丁）烟碱在粘膜易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出作用于多种神经效应器和化学感受器，可使受体脱敏，随时间的延长，可阻断N受体剧毒，急性中毒死亡快长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药药动学作用机制药理作用临床应用不良反应禁忌症新斯的明季铵类p.o生物利用度低较少进入BBB与AChE结合，但较牢固，使AChE活性抑制，水解ACh减慢，ACh堆积－－拟胆碱作用抑制AChE®完全拟胆碱®兴奋M、N受体对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强重症肌无力腹气胀及尿潴留阵发性室上性心动过速竞争性肌松药中毒(阿托品毒扁豆碱：叔胺类化合物，可进入中枢用途：局部治疗青光眼机械性肠梗阻泌尿道梗阻有机磷酸酯类牢固结合AChE从而抑制其活性，造成ACh大量蓄积，如不及时抢救，AChE可迅速老化而彻底失活胆碱能危象：胆碱能神经突触胆碱能神经肌肉接头中枢神经系统解毒：消除毒物解毒药物：阿托品胆碱酯酶复活药碘解磷定胆碱酯酶复活药水溶性低，溶液不稳定，容易释放碘。用时溶解，仅限于静脉注射与磷酰化的AChE结合，再裂解为磷酰化解磷定和AChE，恢复其水解ACh的活性。还可以与游离的有机磷结合，从而阻止它的毒性。胆碱受体阻断药药理作用临床应用不良反应禁忌症阿托品腺体分泌增加；眼：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹平滑肌松弛；心脏：心率加快，促进房室传导血管扩张全麻前给药、眼科用药（虹膜睫状体炎，验光配镜）、平滑肌痉挛性疼痛、缓慢性心律失常、感染性中毒性休克、解救有机磷酸酯类中毒作用广泛，副作用多小剂量：口干、视力模糊、心率加快、扩瞳、皮肤潮红大剂量：上述所有症状加重，中枢症状出现，甚至中毒青光眼前列腺肥大肾上腺素受体激动药药动学作用机制药理作用临床应用不良反应禁忌症肾上腺素(AD)()αβ口服无效皮下注射吸收缓慢肌肉注射吸收迅速直接激动αβ受体α(++++),β1(+++),β2(+++)心脏：β1“三正”血管：α1－缩血管β2－舒血管血压：小剂量－收缩压↑大剂量－血压↑支气管平滑肌：α1－收缩β2－舒张代谢：糖原、脂肪分解，G摄取减少1.心脏骤停2.过敏性休克首选药3.支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍及局部止血心悸、烦躁、头痛剂量过大或吸收过快：心律失常、血压骤升，脑出血血管扩张药解救器质性心脏病，高血压冠脉病变，甲亢，糖尿病麻黄碱()αβ性质稳定，可口服作用弱而持久中枢兴奋作用显著可发生快速耐受性直接激动αβ受体间接促进神经末梢释放NA1.心血管：收缩血管，血压升高2.平滑肌松弛3.中枢作用：兴奋中枢4.快速耐受性递，受体脱敏1.防治某些低血压（硬膜外和蛛网膜下腔麻醉）2.鼻粘膜充血所致鼻塞：滴鼻3.防治轻度支气管哮喘4.缓解过敏反应的皮肤粘膜症状多巴胺DA()αβNA合成之前体重要神经递质口服易破坏，静滴给药；作用时间短不易过血脑屏障小...
