神经阻滞用药规范严相默延边大学医学院附属医院,中华医学会疼痛学会第七临床中心,延吉,133000一、神经阻滞用药理论1、局麻药基本结构有三部分组成:①芳香族环(aromaticgroup)②三级胺基团(aminogroup)③脂肪族中间链酯类ester:普、丁酰胺类amide:利、布、罗•临床用局麻药为盐酸盐,是四级胺形,易溶于脂质、水安定性高,在水中高解成三级碱、离子化四级胺的阳离子,呈平衡
RN+HClRNH++Cl-碱阳离子两者转换程度取决于pH,pH越低RNH越多,pH高,碱高pH=pKa+log[碱/阳离子]2、局麻药作用机制除局麻药外还有阻断N传导物质:乙醇、酚、硫酸氨,局麻药为可逆性、不损伤N
•机制在于神经轴索的去极化,发挥作用的场所轴索膜的内侧
麻药须通过N鞘和膜
局麻药在组织内被碱中和,产生弱碱,是脂溶性,易透细胞膜
碱透C膜后,在轴索内与H+结合,再变成阳离子,膜内阻断Na通道(附图)
3、局麻药吸收、分解及排泄•其吸收速度与给药方法、用量、浓度、蛋白结合能有关•血管丰富的面部、粘膜、硬外腔、炎症部注射,血中浓气管粘膜÷iv,血中浓度急骤上升
•NB对血中浓度影响顺序(强→弱):肋间NB、骶管B、腰硬外B、臂丛B、坐骨NB、股NB
•合用透明质酸酶,血中浓度↑↑,肾上腺索→吸收缓慢
•吸收后,根据心博出量分配比送至脑、肺、肝,除可卡因外大部均在体内分解、经肾排泄
50%(可卡因)其他局麻药则少量(百分之几)
•酯类药,被血浆胆碱酯酶水解,酰胺类在肝代谢
二、常用局麻药1普鲁卡因procaine(简称:普):毒性系数1,强度1,1000mg,主用于浸麻,最高量0
25%500ml,0
5%200ml;小儿