抗高血压药(尤)知识VIP免费

抗高血压药的分类一、交感神经药物二、血管扩张药三、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂四、钙离子拮抗剂五、利尿药六、β受体阻断剂等脑神经节心输出量增加肾脏血管收缩血流量增加高血压外周阻力增加肾素-血管紧张素-醛固酮系统甲基多巴盐酸可乐定神经阻断剂利血平血管扩张剂ACE抑制剂血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂利尿剂增大血容积β-受体阻断剂一、交感神经药物中枢降压药神经节的阻断药肾上腺素受体拮抗剂中枢降压药NNNHNHNClOCH3H3CONHN莫索尼定利美尼定NHNHNClCl.HCl可乐定（Clonidine）中枢a-肾上腺素受体和脑内咪唑啉受体，抑制交感神经冲动的传出，导致血压下降。口干,镇静莫索尼定（Maxonidine）选择性地作用于脑内咪唑啉受体，但没有可乐定样的副作用。利美尼定为噁唑类化合物，对咪唑啉受体I亚型的亲和力是2-受体的2.5倍作用于交感神经末稍的药物利血平Reserpine–利舍平（Reserpine）是第一个在西医中应用的有效抗高血压药物，但因可导致血液病，美国已经禁用。–使囊泡内的神经递质逐渐减少而耗竭，至使交感神经冲动的传导受阻，而表现出降压作用，其降压作用的特点是缓慢、温和而持久。–稳定性1.2.3.NHNHHHH3COOCOOCH3OCH3OCH3OCH3O2347181113141518161720R胍乙啶（Guanethidine）将囊泡中的去甲肾上腺素置换出来，使其耗尽。作用较强，用于中度和重度舒张压高的高血压。NNHNH2NHëÒÒÒà¤神经节阻断药CH3CH3CH3NHCH3.HClNCH3CH3H3CH3CCH3神经节阻断药的降压作用强而可靠，选择性差，副作用多，如口干、便秘、排尿困难及视力模糊等血管扩张药物(Vasodilators)钾通道调节剂NO供体药物苯并肽嗪类NNNHNH2NHNH2NNNHNH2肼屈嗪双肼屈嗪钾通道调节剂激活ATP敏感钾通道，在血管平滑肌上产生直接松弛作用米诺地尔(Minoxidil)又名长压定前药，在肝脏中经磺基转移酶(sulfotransferase)代谢生成活性代谢物米诺地尔硫酸酯，使血管平滑肌细胞上的ATP敏感性钾通道开放，发挥降压作用。30分钟内起效，2~8小时其作用达最大，持续时间为2~5天。多毛症，可作为治疗男性脱发外用药。NNNH2NH2NOÃ×ŵµØ¶ûNNNH2NH2NOSO3»îÐÔÎÞ»îÐÔÃ×ŵµØ¶ûN-O-ÁòËáõ¥ÎÞ»îÐÔNNNH2NH2NÃ×ŵµØ¶ûN-O-ÆÏÌÑÌÇÈ©ËáÜÕ½áºÏÎïOOCOOOHHOOH吡那地尔Pinacidil高效血管扩张药作用于对ATP敏感的钾通道,降低细胞内钙离子的浓度，舒张血管平滑肌，降血压NNHNNHCH3CH3CH3CH3CNNO供体药物FeCNCNCNNCONCN2-Na22+.H2O硝普钠在体内被代谢为NO，激活血管平滑肌细胞及血小板的鸟苷酸环化酶，使cGMP的形成增加，导致血管扩张血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AngiotensinConvertingEnzymeInhibitorsandAngiotensinⅡReceotorAntagonists)Asp-Arg-Val-Tyr-lle-His-Pro-Phe-His-Leu-Val-lle-RѪ¹Ü½ôÕÅËØÔ­ÉöËØAsp-Arg-Val-Tyr-lle-His-Pro-Phe-His-Leu血管紧张素ⅠѪ¹Ü½ôÕÅËØת»¯Ã¸Asp-Arg-Val-Tyr-lle-His-Pro-Phe血管紧张素Ⅱ°±ëÄøArg-Val-Tyr-lle-His-Pro-Phe血管紧张素ⅢëÄÄÚÇÐøºÍÍâÇÐø无活性的肽Asp-Arg-Val-Tyr-lle-His-Pro血管紧张素1-7Ѫ¹Ü½ôÕÅËØÔѪ¹Ü½ôÕÅËØ¢ñѪ¹Ü½ôÕÅËØ¢òACE¼¤ëÄÔÒȼ¤ëÄ»º¼¤ëÄ,ʧȥ»îÐԵļ¤ëÄѪ¹ÜÀ©ÕÅÌÛÍ´Ç°ÁÐÏÙËغϳÉÔö¼ÓѪ¹Üͨ͸ÐÔ++++++血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)卡托普利Captopril对各型高血压均有明显的降压作用合成副作用NCOOHHSCH2CHCOCH3依那普利Enalapril的性质立体结构SSS左旋-42.30顺反异构稳定性(PH3)：固态稳定，PH2双酮吡嗪;PH5酯键水解CHCOOHCHCOOHCH2CH2CHNHCHCOCOOHNCOOCH2CH3CH3Enalapril的性质前药活性强于卡托普利，作用时间长，用于原发性高血压，皮疹和味觉丧失发生率低福辛普利PNOOOH3CH3COH3COOHO¸£ÐÁÆÕÀûPNOOOOHO¸£ÐÁÆÕÀûÀ构效关系：二、血管紧张素II受体拮抗剂P169“沙坦”类抗高血压药简介血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是一类新抗高...