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抗菌药物的应用中南大学湘雅二医院内科教研室诸兰艳抗生素(antibiotics)•对一些特异性微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物。•具有抗肿瘤和寄生虫等作用的微生物产物。•用化学方法合成的微生物产物仿制品。•在微生物产物母核结构中加入不同侧链形成的半合成抗生素。•注意:全人工合成药物如磺胺类、喹诺酮类、呋喃类、咪唑类等不称为抗生素•抑菌剂:凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物。如磺胺类、四环素类等。•杀菌剂:凡有杀灭微生物能力药物。如青霉素类、氨基糖苷类等。•最低抑菌浓度(MIC):是测定抗菌药物抗菌活性大小的指标。指体内外培养细菌18-24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。•最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。抗生素(antibiotics)抗菌药物(antibacterialagents)•具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的各种抗生素和磺胺类、喹诺酮类、呋喃类、咪唑类、异烟肼等化学药物。•抗菌谱:药物抑制或杀灭病原微生物的范围。•抗菌活性:指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。抗菌药物应用的基本原则•及早确立感染性疾病的病原诊断•熟悉抗菌药物的适应证,抗菌活性,药效学(PD),药动学(PK)和不良反应•个体化用药(生理、病理、免疫状态):老人,孕妇,肾功能不全,肝功能受损,体重•严格控制或尽量避免预防用抗菌素,局部用抗菌素,病毒感染或发热原因不明,指征不明的联合使用抗菌素药物(一)抗菌药物的分类及简介•1ß-内酰胺类抗生素•2氨基糖苷类抗生素•3大环内酯类抗生素•4氯霉素类•5四环素类•6作用于G+菌的其它抗菌素:林可霉素和克林霉素,万古霉素,糖肽类等•7作用于G-菌的其它抗菌素:多粘菌素,磷霉素,利福平•8喹诺酮类抗菌药•9抗真菌药物1.β-内酰胺类抗生素•结构上均含β-内酰胺环•(1)青霉素类(2)头孢菌素类(3)头霉素类(4)碳青霉烯类(5)单环β-内酰胺类(6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂青霉素类青霉素G及口服青霉素V钾片耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株(MRSA)对本品耐药。广谱青霉素(羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等)抗G-杆菌活力强,对绿脓杆菌亦有良效。头孢菌素类(一)•第一代头孢菌素对G+球菌作用强,炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感,对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。•代表药物:头孢唑啉和头孢拉定。头孢菌素类(二)•第二代头孢菌素对酶的稳定性增强,主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌,对G+球菌略逊于第一代,对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。•代表药物:头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安,后者抗菌谱广,对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力头孢克洛为口服制剂,可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌,常用于呼吸道感染。头孢菌素类(三)•第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定,抗G-菌作用更强,对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效,常用于重症感染、院内感染和颅内感染。•头孢噻肟及头孢唑肟抗菌谱广(G+,G-)。•头孢曲松具有长效、广谱(G+,G-)、低毒的特点。•头孢哌酮对绿脓杆菌活力强,主要经肝胆排泄。•头孢他啶为第三代中抗绿脓杆菌作用最强者,对其他G-杆菌亦有高效,对多种β-内酰胺酶甚为稳定。头孢菌素类(四)•第四代头孢菌素对各种β-内酰胺酶稳定,易于穿透细菌外膜,抗菌活力较第三代更强。•头孢匹罗(cefpirome)对包括绿脓杆菌、沙雷杆菌、阴沟杆菌在内的G-菌的作用优于头孢他啶•头孢吡肟(cefepime)则对G+球菌作用明显增强,除黄杆菌及厌氧菌外对本品均敏感。头霉素类•化学结构及抗菌活性与二代头孢菌素相仿,但对产ESBLs的G-菌敏感,对厌氧菌活性好•头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强•头孢美唑对一般G+及G-菌作用强,尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感,对厌氧菌与头孢西丁相似•头孢替坦对需氧(尤其是G-菌)及厌氧菌均有活力•拉氧头孢的作用与第三代头孢菌素相似,对脆弱类杆菌比头孢西丁强2~8倍碳青霉稀类亚胺培南美罗培南厄他培南商品名泰...

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