11胃肠道用药新进展胃肠道用药新进展22概述概述1.1.溃疡病的发病机理溃疡病的发病机理在正常生理情况下，胃肠道的防御和攻击两种在正常生理情况下，胃肠道的防御和攻击两种因素处于平衡状态，防御因子有胃粘膜层屏障、粘因素处于平衡状态，防御因子有胃粘膜层屏障、粘液－碳酸氢盐屏障以及前列腺素的保护作用。攻击液－碳酸氢盐屏障以及前列腺素的保护作用。攻击因子有胃酸、胃蛋白酶、十二指肠内容物的返流、因子有胃酸、胃蛋白酶、十二指肠内容物的返流、药物、饮料及食物等。各种原因造成的攻击与粘膜药物、饮料及食物等。各种原因造成的攻击与粘膜防御机能平衡失调，引起消化性溃疡。防御机能平衡失调，引起消化性溃疡。消化性溃疡病是临床常见病，近年来随着人们消化性溃疡病是临床常见病，近年来随着人们对胃壁细胞分泌功能及胃粘膜防御功能的深入研究，对胃壁细胞分泌功能及胃粘膜防御功能的深入研究，抗溃疡药物取得了突破性的进展，作用于壁细胞的抗溃疡药物取得了突破性的进展，作用于壁细胞的抗胃酸分泌药和防御因子增强药已成为治疗消化性抗胃酸分泌药和防御因子增强药已成为治疗消化性溃疡的主要药物。抗酸药只处于辅助治疗的地位。溃疡的主要药物。抗酸药只处于辅助治疗的地位。332.2.消化性溃疡药的分类消化性溃疡药的分类按作用机理抗溃疡药物可分为两大类，按作用机理抗溃疡药物可分为两大类，即增加防御机能药物，如（铝制剂及生胃即增加防御机能药物，如（铝制剂及生胃酮、前列腺素类），及减少攻击因子类药酮、前列腺素类），及减少攻击因子类药物（抑酸药、抗酸药）。见表物（抑酸药、抗酸药）。见表11。。44表表11抗抗溃疡药溃疡药物的分物的分类类5566一、降低攻击因子的药物一、降低攻击因子的药物降低攻击因子药物主要有抗酸药和抑降低攻击因子药物主要有抗酸药和抑酸药和抗幽门螺杆菌药三大类。近年来，酸药和抗幽门螺杆菌药三大类。近年来，随着人们对壁细胞分泌功能的深入研究，随着人们对壁细胞分泌功能的深入研究，抑制胃酸分泌的药物相继发展，组胺抑制胃酸分泌的药物相继发展，组胺H2H2受受体拮抗药、胃泌素拮抗药、选择性抗胆碱体拮抗药、胃泌素拮抗药、选择性抗胆碱药和质子泵抑制剂等抑制胃酸分泌药等，药和质子泵抑制剂等抑制胃酸分泌药等，已在溃疡病的治疗中占据重要地位已在溃疡病的治疗中占据重要地位..771.H21.H2受体拮抗剂受体拮抗剂目前，临床上广泛应用的目前，临床上广泛应用的H2H2受体拮抗受体拮抗剂按药理作用可分四代，其中第一代代表剂按药理作用可分四代，其中第一代代表药物为西咪替丁、第二代代表药物为雷尼药物为西咪替丁、第二代代表药物为雷尼替丁、第三代代表药物为法莫替丁、第四替丁、第三代代表药物为法莫替丁、第四代代表药物为罗沙替丁。第三代的法莫替代代表药物为罗沙替丁。第三代的法莫替丁为强效品种，第四代的罗沙替丁为生物丁为强效品种，第四代的罗沙替丁为生物利用度最高的品种。见表利用度最高的品种。见表2288表2临床应用的H2受体拮抗剂99表表33H2H2受体受体拮抗拮抗剂的剂的比较比较10101111H2H2受体拮抗剂作用机理是：组胺与受体拮抗剂作用机理是：组胺与H2H2受体拮抗剂结合后，首先激活作为受体一受体拮抗剂结合后，首先激活作为受体一部分的腺苷酸环化酶，催化胃壁细胞的部分的腺苷酸环化酶，催化胃壁细胞的ATATPP生成生成CAMPCAMP，最后在，最后在HH＋－＋－KK＋－＋－ATPATP酶和蛋白激酶参与下分泌胃酸，酶和蛋白激酶参与下分泌胃酸，H2H2受体拮受体拮抗剂能选择性地与组胺抗剂能选择性地与组胺H2H2受体结合，竞争受体结合，竞争性地拮抗组胺对性地拮抗组胺对H2H2受体的作用，从而抑制受体的作用，从而抑制胃酸分泌。胃酸分泌。1212临床报道，临床报道，H2H2受体拮抗剂治疗十二指肠溃疡推受体拮抗剂治疗十二指肠溃疡推荐是把每日剂量每晚睡前一次服用，或每晚餐前荐是把每日剂量每晚睡前一次服用，或每晚餐前服用全日剂量。这是因为夜间胃酸分泌增多，是服用全日剂量。这是因为夜间胃酸分泌增多，是十二指肠发病的主要因素。此给药方案正巧为抑十二指肠发病的主要因素。此给药...
