药物的合理应用药剂科临床药学室龙晓东2008.8.18药物的合理应用以药物和疾病系统知识为基础，安全有效、经济、适当地用药。云南省医师“三基”训练操作手册第14章药物的合理应用药物的特殊性专属性两重性特定的使用方法质量重要性云南省医师“三基”训练操作手册药物的生物利用度药物进入人体后必须被吸收进入血液循环才能发挥治疗作用。生物利用度包含药物吸收速度与吸收程度。药物的生物利用度是评价药物制剂质量的重要指标之一。已知会显著影响其制剂生物利用度的药物化合物影响因素氨苄西林低水溶解度氯霉素结晶晶格灰黄霉素粒径大小青霉素V溶解度磺胺类粒径大小四环素复合配方抗微生物药物的药物动力学H.-P.Kuemmerle等中国医药科技出版社1997年10月第1版例如：茶碱的溶解度低，常与不同的盐或碱基形成复盐，以增加溶解度。氨茶碱便是茶碱与二乙胺的复盐，其水溶解度较茶碱增大20倍，所以茶碱只有口服制剂，氨茶碱却可以制成注射剂。云南省医师“三基”训练操作手册第14章药物的合理应用食物与服用方式的影响减弱多见于一些有螯合剂形态的药物，以及食物或服用方式对药物有破坏作用的，例如：喹诺酮类，四环类–螯合大环内酯类—破坏增强包括促进吸收，或减慢吸收速率使作用时间延长，例如：饭后立即服用苯唑西林，吸收延缓，血药浓度峰值降低，达峰时间延长，药物作用时间亦相应延长*。饭后服用头孢呋辛酯可达到最佳吸收,片剂的吸收率增加（绝对生物利用度增加37%至52%）（胆盐作用）（说明书）。*抗微生物药物的药物动力学H.-P.Kuemmerle等中国医药科技出版社1997年10月第1版控、缓释制剂缓释制剂是指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。控释制剂是指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。云南省医师“三基”训练操作手册第14章药物的合理应用半衰期短的且需多次给药的药物。需要平稳且持久有效血药浓度的。减少用药的总剂量。云南省医师“三基”训练操作手册第14章药物的合理应用“首剂加倍”给药方案对于需要多次给药的治疗方案：1个半衰期间隔给药-5个半衰期达稳。第一次给予常用量的加倍量（又称负荷剂量）-迅速达稳（<5），然后再按半衰期间隔给药（维持量）-维持血药浓度。云南省医师“三基”训练操作手册第14章药物的合理应用适用于首剂加倍的药物半衰期在4~8小时之间的。毒性相对较小的。例如：抗生素、磺胺类药。云南省医师“三基”训练操作手册第14章药物的合理应用血药浓度、时辰药理学与抗高血压药药物的选择最小剂量。24小时稳定降压。针对夜间较低血压（低灌注）与清晨的突然高血压（卒中等）。云南省医师“三基”训练操作手册第14章药物的合理应用低剂量联合用药—复方药物。根据年龄和反应逐步递增剂量以获得最佳疗效。关注降压峰谷比值>50%，即给药后24小时仍然保持50%以上的最大降压效果—最好选用1天给药1次有持续24小时降压作用的药物—控缓释制剂。云南省医师“三基”训练操作手册第14章药物的合理应用糖尿病治疗药物—胰岛素敏感性抗类风湿激素类药—人体免疫反应平喘药—氨茶碱抗结核药—上午一次顿服抗贫血药，铁剂等—晚间服用利尿药—上午服用解热镇痛药—上午服用（人体免疫反应）云南省医师“三基”训练操作手册第14章药物的合理应用合理联合用药分别治疗同一患者并存的多种疾病增强主药疗效减轻不良反应AnotherpatientwithresistantEnterococcusfaeciummeningitiswassuccessfullytreatedwithintrathecalteicoplaninplusintravenousclindamycin,rifampin,andampicillin.AcaseofendocarditisduetovancomycinresistantEnterococcuswassuccessfullytreatedwithquinupristin/dalfopristin,doxycyclineandrifampin.www.antimicrobe.org“个体差异”与用药根源—基因多态性特异性高敏性耐受性核心合理有效性安全性经济性依从性MIC的意义药物对某种致病微生物的最低抑制浓度。如果有几十甚至成百上千株同一种类微生物同时测试：抑制50%的...
