我们在看抗生素的说明书中常常会困惑,很多说明书中的用药间隔大不相同:有的写着bid,有的是q12h或者tid或者qd
那么为什么同样都是抗生素,给药的频次相差这么大呢
这是因为抗菌药物的给药间隔取决于其半衰期,有无PAE(抗菌后效应)等因素
抗生素依照药代动力学与药效学(PK/PD)分为时间依赖型抗生素和浓度依赖型抗生素
下面就给大家一一解惑
时间依赖型抗生素时间依赖型抗生素是指药物的疗效与浓度大于MIC(最低抑菌浓度)的时间有关
当浓度<MIC时,没有抑制细菌的疗效,浓度达到MIC时;可有效的杀灭细菌,一般达到4倍MIC时,增加剂量,其抗菌疗效不再增加
时间依赖型抗生素主要包括青霉素类,头孢菌素类等β-内酰胺类药物,碳青霉烯类抗生素
此类抗生素只有当T>MIC占给药间隔时间的比例超过40%时,才能达到良好的细菌清除率
因此,临床上应用此类抗生素时应每日多次给药,以达到较好的疗效
那么半衰期(t1/2)是否会影响时间依赖型抗生素的作用时间
这些药物之间又有什么区别呢
青霉素类本药的半衰期为30min,对多数敏感菌的有效血药浓度可维持5个小时
因此,对于青霉素这种半衰期很短的时间依赖型抗生素,应该通过每天分3-4次给药,或者连续滴注,才能使血药浓度超过MIC时间达到最长,若采用qd则达不到治疗效果
头孢菌素头孢唑啉,头孢他啶,氨曲南此种药物的t1/2半衰期多在1-2h,因此,每日给药2-3次,即可使大部分给药间隔时间中的药物浓度高于MIC
头孢唑啉临床上多每6-12h给药0
5-1g,根据病情可增加至一日6g
头孢他啶静脉注射用于中度感染时,一次1g,一日2-3次,重度感染可至2g,一日2-3次
氨曲南临床上一次0
5-1g,每8-12小时1次,对于中度感染可一次1-2g,每8-12小时一次
头孢丙烯,头孢哌酮钠此种药物的半衰期>2h,每日给药1-2次就可使T>MIC达12h