磺胺醋酰ziliaoVIP免费

前言磺胺醋酰最初由K.A.Jensen和F.Lundquist以对硝基苯磺酰胺为原料，乙酸酐为酰化剂，经乙酰化得N1_乙酰基对硝基苯磺酰胺后，再用镍为催化剂，经催化氢化将硝基还原为氨基制得。该路线N4乙酰化副产物，但金属镍价格昂贵，需加压反应，对设备要求较高。随后中国著名化学家黄明龙等用乙酸酐和乙酸对磺胺直接酰化，得二乙酰化物，经水解得磺胺醋醋酰，收率为77%，只是反应时间较长。1949年日本学者以对乙酰氨基苯磺酰胺为原料，在NaOH存在下经醋酐酰化再水解，得到磺胺醋酰。1958年O.Leoveanu，C.Cristescu和M.Calarasanu提出了酸催化乙酰化方法：用浓硫酸和氯磺酸处理磺胺，滴入冰醋酸进行乙酰化，用NaOH溶液调节pH值析出磺胺醋酰。1989年KravchengaN.A.提出选择性乙酰化制备磺胺醋酰的方法，即在乙酸中加入发烟硫酸，温度保持在30~400C，得到单乙酰化物该法实际上是用质子酸作为催化剂进行的酰化反应。也有人提出用碱催化进行乙酰化的方法，收率为58.3%。2003年何黎琴等在文献方法基础上加入吡啶以提高醋酐的酰化能力，产率为70%。至今尚未发现用相转移催化法合成磺胺醋酰的报道。1一、磺胺醋酰的发展与研究现状（1）生产概括1932年德国克拉拉和米奇首先合成了含有磺胺基团的百浪多息。同年德国细菌学家杜马克等在动物试验中发现百浪多息具有抗细菌感染的作用。从此翻开了人类和细菌斗争的崭新一页。杜马克也因此获得了1939年的生理学医学诺贝尔奖。（2）市场表现50年代至80年代的二、三十年间，由于磺胺药物疗效确切，价格低廉，品种多样，口服方便。70年代初，磺胺增效剂甲氧苄啶开发成功投放市场。80年代中起，头孢类、口服青霉素类、喹诺酮类、新的大环内脂类等抗菌药物大量涌现，进入市场，占据越来越多的份额。（3）出口情况虽然磺胺药在国内市场的销售不断减少，但多年来它一直是我国传统的大宗出口产品。近几年外销形势喜人，出口量不断增加，线已成为我国医药原料的出口大户。2002年我国磺胺药出口创汇11394万美元。2003年磺胺出口量超过2万吨，达23238吨。为我国医药原料出口数量最多的五大产品之一，仅次于柠檬酸、维生素c氨基酸、扑热息痛。出口金额超过1亿美元，达13026万美元，为我国原料药出口创汇第三大产业。（4）前景展望展望今后市场，我国磺胺产销还会有一定的发展空间。原因：1、临床应用有进展近年来，随着医学研究不断深入，人们发现磺胺药物有不少信用途，临场应用日益扩展。如复方磺胺甲唖唑，除了具有消炎抗菌作用外，还能治疗肺孢子虫、弓形虫、等。2、国际市场需求稳定几十年来，国际市场对磺胺类药物的需求一直较为稳定。磺胺药物疗效确切，副作用较小，价格低廉，在广大发展中国家特别是较为贫穷的国家中一直是抗菌消炎的主力军，用量较大。在发达国家，磺胺大多用作兽药。作为畜禽治疗及预防用药，添加到饲料中，这方面用量也较大且需求较为稳定。预计今后国际市场磺胺的市场需求还会稳中有升。近年来我国磺胺的生产不断增长，现已成为世界头号产销大国。品种、规模、产量都居世界第一位。目前年生产规模已达近3万吨，年产量达2.5万吨左右，2003年出口量大2.32万吨，占国际市场贸易量的70%左右。前几年，受印度货的冲击，我国部分磺胺产品出口不畅。近年来，在市场竞争中我国产品已渐占上风，今后我国磺胺在市场上的份额还会不断增加，出口就将稳定攀升，前景看好.2二、磺胺类药物的基本知识（1）药效性磺胺药是一种广谱抑菌剂，用于治疗感染。磺胺药与对氨基甲酸结构相似，二者竞争抑制了细菌酶—二氢叶酸合成酶。对酶抑制的结果阻碍了二氢叶酸的合成，减少了四氢叶酸的代谢活动，使嘌呤、及脱氧核糖核酸合成辅助因子减少，从而抑制细菌的生成和繁殖。（2）化学通性磺胺类药物一般为有色或微黄色结晶性粉末；无臭、无味。具有一定熔点难溶于水，可溶于丙酮或乙醇；局部刺激性小，故可用于较高的浓度。酸碱性，因本类药物分子中有芳香第一胺，呈弱碱性;有磺酰氨基，显弱酸性，故本类药物呈酸碱两性，可与酸或碱成盐而溶于水。自动氧化反应，本类药物含芳香第一胺，在酸性溶液中，与亚硝酸钠作用，可进行重氮化反应，利用此性质可测定磺胺类药物的含...