尼美舒利的新用途金晶1,曾繁典2(1.武汉大学中南医院耳鼻咽喉科,430071;2.华中科技大学同济医学院药理学系,武汉430030)[摘要]尼美舒利属于选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制药,具有良好的抗炎、镇痛、解热作用
该药胃肠耐受性较许多非甾体抗炎药(NSAIDs)好,肝不良反应问题虽有争议但较其他NASIDs更严重的证据不足
与COX-2抑制药物不同的是,该药心血管不良反应报道很少
其抗氧化和清除自由基作用在同类药物中亦很有特点
目前,其适应证如治疗慢性关节炎、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经等,尚发现其治疗静脉炎、泌尿生殖器炎症疼痛、乳腺痛、腕管综合征、偏头痛、癌症疼痛以及抗癌、抗老年痴呆、抗白内障等新作用
[关键词]尼美舒利;非甾体抗炎药;镇痛[中图分类号]R971.1;R969[文献标识码]A[文章编号]1004-0781(2011)09-1194-04尼美舒利(nimesulide)系美国化学家GEORGE合成的磺酰苯胺类非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)
该药1974年获美国专利,1980年转让瑞士赫尔辛公司(HelsinnHealthcareSA),1985年在意大利率先上市[1]
现广泛使用于欧洲、中国、南美洲以及远东等50多个国家
我国于1998年仿制成功,现有20余家企业生产上市
尼美舒利属于环氧化酶-2(cyclooxygenase,COX-2)选择性抑制药,具有良好的抗炎、镇痛、解热作用[2],起效快,作用强,罕见心脑血管、肾、肺及皮肤等器官和系统严重不良反应报道,胃肠耐受良好,极少发生药物性哮喘,肝不良反应发生率与常用NSAIDs相似[3-4]
以上特点与其独特的功能基团和药物效应机制有关,如选择性抑制COX-2,较少抑制COX-1,抑制白三烯及组胺的合成,较大的pKa值,