抗肿瘤药的分类及发展：第一部分抗肿瘤药分类1烷化剂抗肿瘤药环磷酰胺Cyclophosphamide塞替派Thiotepa司莫司汀Semustine盐酸氮芥ChlormethineHydrochloride白消安（马利兰）Busulfan苯丁酸氮芥Chlorambucil氮甲Formylmerphalan卡莫司汀Carmustine六甲蜜胺Altretamine洛莫司汀Lomustine苯丙氨酸氮芥DL-PhenylalanineMustard硝卡芥Nitrocaphane异环磷酰胺Ifosfamide二溴甘露醇Mitobronitol2抗代谢类抗肿瘤药阿糖胞苷Cytarabine氟尿嘧啶Fluorouracil甲氨蝶呤Methotrexate羟基脲Hydroxycarbamide替加氟Tegafur甲异靛Meisoindigotin巯嘌呤Mercaptopurine3抗生素类抗肿瘤药放线菌素D（更生霉素）Dactinomycin丝裂霉素Mitomycin莪术油榄香盐酸阿霉素DoxorubicinHydrochloride盐酸平阳霉素BleomycinA5Hydrochloride盐酸表柔比星EpirubicinHydrochloride盐酸吡柔比星PirarubicinHydrochloride盐酸柔红霉素DaunorubicinHydrochloride4天然来源抗肿瘤药高三尖杉酯碱Homoharringtonine硫酸长春新碱（醛基长春碱）VincristineSulfate羟喜树碱Hydroxycamptothecin依托泊苷Etoposide硫酸长春地辛VindesineSulfate硫酸长春碱VinblastineSulfate重酒石酸长春瑞宾VinorelbineBitartrate紫杉醇Paclitaxel长春质碱转移因子长春瑞宾碱多烯紫杉醇人参多糖秋水仙碱9-氨基喜树碱7-乙基喜树碱5激素类抗肿瘤药氨鲁米特Aminoglutethimide他莫昔芬Tamoxifen氟他胺Flutamide戈那瑞林Gonadorelin醋酸亮丙瑞林LeuprorelinAcetate来曲唑Lelrozol6其他卡铂Carboplatin盐酸丙卡巴肼（甲基巴肼）ProcarbazineHydrochloride安吖啶Amsacrine枸橼酸达卡巴嗪DacarbazineCitrate门冬酰胺酶（L-门冬酰胺酶）Asparaginase顺铂Cisplatin盐酸米托蒽醌MitoxantroneHydrochloride烷化剂抗肿瘤药的部分药物简介(1)环磷酰胺是一种直接作用于肿瘤细胞的药物，对增殖细胞群的各期均有杀伤作用。进入人体后肝脏或肿瘤组织内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解，释放出氮芥基而杀伤肿瘤细胞抑制其生长的作用。异环磷酰胺在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。⑵硝卡介Nitrocaphane化学名称为：2-［双(B-氯乙基)胺甲基卜5-硝基苯丙氨酸，为细胞周期非特异性药物，抑制DNA和RNA的合成，对DNA的合成更为显著。对癌细胞分裂各期均有影响，对增殖和非增殖细胞都有作用。对多种动物肿瘤有抑制作用。抗瘤谱广，毒性较低。(3)盐酸氮芥为双功能烷化剂，主要抑制DNA合成，同时对RNA和蛋白质合成也有抑制作用。其作用机理是氮芥可与鸟嘌吟第7位氮呈共价结合，产生DNA的双链内交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结，阻止DNA复制，造成细胞损伤或死亡。对肿瘤细胞的G1期和M期杀伤作用最强，大剂量时对各期细胞均有杀伤作用，属细胞周期非特异性药物。⑷司莫司汀为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。(5)塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。(6)六甲蜜胺为嘧啶类抗代谢药物，主要抑制二氢叶酸还原酶，干扰叶酸代谢，选择性抑制DNA、RNA和蛋白质的合成。为周期特异性药。(7)二溴甘露醇为糖类烷化剂，口服吸收完全，在体内释放氢溴酸后，形成双环氧乙烷化合物显效。具有抑制癌细胞分裂的作用。抗代谢类抗肿瘤药的部分药...
